199158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoglükozid-szteroidok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos találmányi HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 1987.01.07, (21) 779/87 (33) GB (33) 1986.01.09. (31) 86 00490 (11) 199158 (51) Int.CU C 07 J 71/00; A 61 K 31/705. (13) B (41) (42) A közzététel napja: 1988.12.28. KÖNYVTÁR ! (45) Megjelent: 1990.01.29. (72) Feltalálók: CHIODINI Laura, Busto Arsizio, GOBBfNI Mauro, Sesto Calènde, MANTEGANI Sergio, RUGGIERI Daniela, TEMPERILLI Aldemio, Milánó, TRAQUANDI Gabriella, Cornate d’Adda, FERRARI Patrizia, IT Varese (71) Bejelentő: Farmitalia Carlo Erba S.p.A. IT Milánó (54) ELJÁRÁS AMINOGLÜKOZID-SZTEROIDOK, ÉS HATÓANYAGKÉNT E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZÁT! KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek — a képletben R, jelentése hidrogénatom vagy adott esetben di( 1—4 szénatomos) alkil-amino-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, és R2 jelentése egy D- vagy L-sorozatba tartozó, aminocsoportján adott esetben két 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált amino-dezoxi-, amino-didezoxi- vagy amino-tridezoxi-hexopiranozil-csoport — és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek, így gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók. A fenti vegyületeket egy (II) általános képletű szteroid és egy védett, 1-halogén-hexopiranóz-származék kondenzálásával, majd a védőcsoport eltávolításával és kívánt esetben sóvá alakításával állítják elő. (H)