199155. lajstromszámú szabadalom • Eljárás adenozin-5'-karboxamid-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 1988.02.03. (21) 509/88 (33) US: (32) 1987.02.04. (31) 011169 (11) (13) 199155 B (51) Int.Cl5 C 07 H 19/167 A 61 K 31/70 (41) (42) A közzététel napja: 1988.10.28. (45) Megjelent: 1990.01.29. (72) Feltaláló: HUTCHISON US Alan J., Verona, New Jersey, (71) Bejelentő' Ciba-Geigy AG., Bázel, CH (54) ELJÁRÁS ADENOZIN-5 -KARBOXAMID-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány eljárás (I) általános képlett! 2-szubsztituált-adenozin-5’-karboxamid-származékok, e képletben R hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R1 3—8 szénatomos cikloalkil-( 1—4 szénatomos) -alkil-csoport vagy aril- ( 1 —4 szénatomos) -alkil-csoport, ahol az arilcsoport tienil-, piridil-, fenilcsoport vagy halogénatommal, trifluor-metil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, karboxi-, karboxi-(l—4 szénatomos)-alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-(l—4 szénatomos)-alkil-, N,N-di- ( 1 —4 szénatomos) -alkil-karbamoil- ( 1 —4 szénatomos)-alkil-, karboxi-(1—4 szénatomos)-alkoxi- vagy karboxi-(2—4 szénatomos)-alkenil-csoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, R3 hidrogénatom vagy hidroxicsoport; és R4 hidrogénatom, I—4 szénatomos alkilcsoport, 3—5 szénatomos cikloalkilcsoport vagy hidroxi-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport; vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására. Az (I) általános képlett! vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható származékaik antipszichózisos és vérnyomáscsökkentő gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként használhatók. (I )
