199152. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfonát- és foszfonamid-endopeptidáz-inhibitorok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 1988.09.09. (21) 4663/88 (33) US: (32) 1987.09.10. (31) 095,065 (11) (13) 199152 B (51) Int.Clg C 07 F 9/38 C 07 F 9/40 C 07 F 9/44 A 61 K 31/66 (41) (42) A közzététel napja: 1989.04.28. fee ' (o könyVtA* JLüi.ÜS(45) Megjelent: 1990.01.29. (72) Feltaláló: DELANEY Norma Gail, Princeton, New Jersey, US (71) Bejelentő: E.R.Squibb and Sons Inc., Princeton, New Jersey, US (54) ELJÁRÁS FOSZFONÁT- ÉS FOSZFONAMID-ENDOPEPTIDÁZ-INHIBITOROK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletíí új foszfonátok és foszfonamidok — ahol X jelentése egy R5-0-C0-(CH2)„-NH- vagy (a) általános képletíí csoport; Y jelentése iminocsoport vagy oxigénatom; R2 jelentése hidrogénatom vagy fenil-(1—4 szénatomos) -alkilcsoport; R, jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenil- ( 1 —6 szénatomos) -alkilcsoport; R3 és R5 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport, valamint egy bázikus sóképző ion, n értéke 1 -tői 4-ig terjedő egész szám lehet — valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (1) általános képletű vegyületek a semleges endopeptidázok működését gátolják, és így a gyógyászatban hasznosíthatók. 0 II R2 r 1-P-Y-0r3-CH * 0 II C—X
