199145. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az ll-F28249 vegyületek új mono- és diacil-származékai és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 87.09.11. (21) 4051/87

(33) US:

(32) 86.09.12.

(31) 06/907 281

(II)

199145

(51) Int.Clj C 07 D 493/24 A 61 K 31/335

(13)

B

(41) (42) A közzététel napja: 1988.07.28.

(45) Megjelent: 1990.01.29.

(72) Feltaláló:

ASATO Goro, Titusville, New Jersey, US

(73) Szabadalmas:

American Cyanamid Company, Stamford, Connecticut, US

(54) ELJÁRÁS AZ LL-F28249 VEGYÜLETEK ÜJ MONO- ÉS DIAC1L-SZÁRMAZÉKAINAK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletíí hatóanyagok és az (I) általános képletű hatóanyagokat tartalmazó, melegvérüek parazitás fertőzéseinek megelőzésére, kezelésére vagy pusztítására alkalmas gyógyászati készítmények előállítására.

Az (I) általános képletben R, jelentése metil-, etil- vagy izopropilcsoport, az

R2 helyettesítők egyike hidrogénatom, a másik 2—5 szénatomos alkanoilcsoport, klór-acetil-csoport, metoxi-acetil-csoport vagy karboxi-propionil-csoport vagy a két R2 helyettesítő azonos és jelentésük a hidrogénatom jelentés kivételével a fenti,

R3 jelentése metil- vagy etilcsoport.

A találmány szerint egy (II) általános képletü vegyület — a képletben a helyettesítők jelentése a fentiekben megadott — 5-helyzetű és 23-helyzetű hidroxilcsoportjának egyikét kívánt esetben védőcsoporttal, előnyösen terc-butil-dimetil-szilil-csoporttal védik, az adott esetben védett vegyületet sav-kloriddal vagy savanhidriddel acilezik, majd adott esetben a védőcsoportot eltávolítják.

CH-j

or2

;23 CH3 H J

N. H I R,

H II

i H

H

0HU

: CHn

H *

0R,

CH3

(I)

(II)