199133. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazol-2-on származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

MÉPKÖZTÁR8A8ÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) (13)

199133 B

SZOLGALATI találmány

(22) A bejelentés napja: 87.12.14.

(21) 5633/87

(51) Int.Clg C 07 D 277/34 A 61 K 31/425

(41) (42) A közzététel napja: 1989.08.28. (45) Megjelent: 1990.01.29.

(72) Feltalálók:

BŐD Péter, 20%, Gyömrő, dr. HARSÁNYI Kálmán, 17%, dr. TR1SCHLER Ferenc, 6%, FEKECS Éva; 4%, dr. HEGEDŰS Béla, 3%, EZER Elemér, 20%, dr. MATUZ Judit, 9%, dr. SÁGHY Katalin, 6%, dr. SZPORNY László, 6%, dr. HAJÓS György, 5%, SZÉKELY Krisztina, 4%, Budapest, HU

(73) Szabadalmas:

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest, HU

(54) ELJÁRÁS ÜJ TIAZOL-2-ON-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű tiazol-2-on-vegyületek — ahol a képletben

n jelentése 0 és X jelentése: -CN, -CONH2- -csoport, vagy

n jelentése 1 és X jelentése: -CONH2-csoport, vagy

n jelentése 2 és X jelentése: -CN, -COOH, -COOCH3-csoport —

előállítására oly módon, hogy a) a (II) képletű vegyületet sav- vagy bázis-katalízissel gyűrűbe zárják, a kapott (la) képletű vegyületet legalább mólekvivalensnyi sósav és metanol kezelésével (Ib) képletű vegyületté alakítják vagy b) a (II) képletű vegyületet legalább 3 mólekvivalensnyi sósavval és metanollal közvetlenül (Ib) képletű vegyületté alakítják,

kívánt esetben az (Ib) képletű vegyületet lúgos hidrolízissel és ezt követően i) akril-nitrillel vagy ii) halogén-acetamiddal történő S-alkilezéssel a kívánt (I) általános képletű vegyületté alakítják — ahol n=2 és X -CN-csoport, illetve n=l és X -CONH2-csoport — kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek esetén — ahol n=2, X= =CN — savas hidrolízissel a megfelelő karbonsavat, ilfetve ennek metanolos észterezésével a megfelelő metilésztert állítják elő.

Az új (I) általános képletű vegyületek fekélyellenes gyógyszerkészítmények hatóanyagai.-S |CH2|n X

NH

II 0

(I)