199130. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazin-amidok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 1988.05.25. (21) 2650/88

(33) GB

(32) 1987.05.26.

(31) 8712362

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1989.04.28. (45) Megjelent: 1990.01.29.

(11) (13)

199130 B

(51) Int.Cl5 C 07 D 241/14; A 61 K 31/49.5.

(72) Feltaláló:

SCHWARTZ John Anthony, Wilmington, Delaware, US

(71) Bejelentő:

ICI Americas Inc. Wilmington, Delaware, US

(54) ELJÁRÁS P1RAZIN-AMIDOK, ÉS HATÓANYAGKÉNT E VÉGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerint a (III) általános képletü új pirazin-amidokat és azok gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóit állítják elő — a képletben

R hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent,

A klóratomot vagy brómatomot jelent,

Z klóratomot, brómatomot vagy jódatomot jelent, és

n értéke I vagy 2—,

úgy, hogy a (XI) általános képletű pirazin-amido-aminokat a reduktív alkilezés körülményei között (XII) általános képletű karbonilvegyüietekkei reagáltatják. Az utóbbi képletekben Pyz (V) általános képletű csoportot jelent, a további szubsztituensek jelentése pedig a fenti.

A (III) általános képletű vegyületek eukalémiás diuretikus hatással rendelkeznek, és gyógyászati célokra alkalmazhatók.

0

Á

I R' 9 H HR N-(C H,)r N-(C HJ-C-N-(C Hz )rN-C

H

H2N nh2

OH

(III)

C(CH3)3