199120. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSA8ÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 87.08.28. (21) 3794/87 (33) DE: (32) 86.08.30. (31) P 36 29 545.0 199120 (51) Int.CIg C 07 D 211/90; C 07 D 491/048; A61 K 31/44. (41) (42) A közzététel napja: 1988.05.30. (45) Megjelent: 1990.01.29. t B (72) Feltalálók: dr.GOLDMANN Siegfried, dr.AHR Hans-Jürgen, dr.PULS Walter, dr.BISCHOFF Hilmar, Wuppertal, dr.PETZINNA Dieter, Düsseldorf, dr.SCHLOSSMANN Klaus, dr.BENDER Joachim, Wuppertal, DE (73) Szabadalmas: Bayer AG., Leverkusen, DE (54) ELJÁRÁS DIHIDROPIRIDIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű dihidropiridin-származékok — a képletben R1 jelentése 1—2 halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport vagy halogén-tienilcsoport, R2 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport. R4 és R5 jelentése hidroxilcsoport vagy R4 és R5 együtt -O-t alkot. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a (II) általános képletű dihidropiridin-laktol-származékot inert oldószerben, oxidálószer jelenlétében —30°C és +60°C közötti hőmérsékleten oxidálják és a kapott anhidridet kívánt esetben bázis jelenlétében inert oldószerben 0°C és 100°C közötti hőmérsékleten olyan (I) általános képletű vegyületté hidrolizálják, amelynek képletében R , R2 és R3 jelentése a már megadott és R4 és R5 jelentése hidroxilcsoport.
