196997. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridinszk és hatóanyagként a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) (2745/86) (22) A bejelentés napja: 86. 07. 01. A bejelentés elsőbbsége: (33) JP (32) 85. 07. 02. (31)(146395/85) (11) (13) 196 997 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4: C 07 D 401/12; A 61K31/44 (41) (42) Közzététel napja: 87. 11. 30.. (45) A leírás megjelent: 90. 04. 20. Feltaiáló(k): (72) Nohara Akira, Maki Yoshitaka, Kyoto, JP Szabadalmas: (73) Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka, JP (54) ELJÁRÁS PIRID INSZÁRMAZÉKOK ÉS HATÓANYAGKÉNT E VEGYÜLE1EKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárás az (I) általános képlett! piridinszármazékok — a képletben R1 jelentése hidrogénatom, fluoratom, metoxicsoport vagy trifluor-metil-csoport, R2 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése adott esetben 2—8 fluor atommal szubsztituált 1—6 szénatomos alkilcsoport, és n értéke 0 vagy 1 — előállítására vonatkozik. A fenti vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képlett! vegyületet egy (III) általános képlett! vegyülettel — a képletekben R1, R2, R3 jelentése a fenti, és X1 merkaptocsoportot, X2 távozó csoportot jelent — reagálíatnak, és a kapott vegyületet kívánt esetben oxidálják. Az (I) általános képlett! vegyületek gyomomedvszekréciót gátló hatásuk mellett gyomomyálkahártya-védő aktivitással is rendelkeznek, fenti hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként gyomor- és nyombélfekély, valamint gyomorhurut kezelésére és megelőzésére használhatók. (Ili)
