196989. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolon-származékokat és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

köztársaság

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(II) (13)

196 989 B

(21) (4916/86) (22) A bejelentés napja: 86. 11. 27.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) GB (32) 85. 11. 28.

(31) • (8 529 362)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4:

C 07 D 401/04; C 07 D 401/14; A 61 K 31/47

(41) (42) Közzététel napja: 87. 06. 29. (45) A leírás megjelent: 90.09.26.

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

Campbell, Simon Fraser, Kingsdown, Kent; Roberts, David Anthony, Macclesfield, Pfizer Limited, Sandwich, Kent, GB Cheshire, GB

(54) ELJÁRÁS K1NOLIN-SZÁRMAZÉKQK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ

GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az űj (I) általános képlett! kinolin-származékok — a képletben Hét jelentése a kinolongyűrű 6-helyzetében nitrogénatomján át kapcsolódó, az alkilrészben

1—4 szénatomot tartalmazó alkil-karbonil-, —R1, —C(=0)—R1 vagy -C(=0)-R2 csoporttal, és egy vagy két 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített i mid azol - 1 - il - csoport, és az említett csoportokban R1 jelentése fenilcsoport, amely adott esetben

1-2 egymástól függetlenül megválasztott helyettesítővel, éspedig halogénatommal vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, trifluor-mctil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-tio-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-szulfmil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-szulfonil- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó aJkil-szulfonil-aminocsoport,

R2 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal egyszeresen helyettesített triazo- Hlcsoport, továbbá

R jelentése a kinolongyűrűhöz 8-helyzetben kapcsolódó, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportelőállífására a szerves kémiából jól ismert módszerekkel.

Az (I) általános képlett! vegyületek szívműködési rendellenességek kezelésére használhatók.