196966. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szívműködést fokozó, foszfodiészteráz III frakciót gátló tulajdonságokkal rendelkező és/vagy vese-értágító hatású izokinolinol vegyületek és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAQYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (3058/87) (22) A bejelentés napja: 87. 07. 07.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) US (32) 86. 07. 07.

(31) (882,655)

(I!) (13)

196 966 B

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) Int. Cl.4:

C 07 D 217/24; C 07 D 491/048; A 61 K 31/44

(41) (42) Közzététel napja: 88.03. 28. (45) A leírás megjelent: 90. 01. 24.

Szabadalmi Tár. j

Feltaláló(k): (72)

Kanojia Ramesh, M. Somerville, Falotico Robert, Belle Mead, New Jersey, Tobin Alfonso, J., Doylestown, Pennsylvania, Press Jeffery, B., Rocky Hill, New Jersey, * 54 * * 57

US

Szabadalmas: (73)

Ortho Pharmaceutical Corporation, New Jersey, US

%•

(54) ELJÁRÁS SZÍVMŰKÖDÉST FOKOZÓ, FOSZFODIÉSZTERÁZ III FRAKCIÓT GÁTLÓ TULAJDONSÁGOKKAL RENDELKEZŐ ÉS/VAGY VESEÉRTÁGÍTÓ HATÁSÚ

IZOKINOUNOL VEGYÜLETEK ÉS A VÉGYÜLEIEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI

KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű szubsztituált 3-izokinoIinol-származékok előállítására. A 4-hitrogén-szubsztituált izokinolinol vegyületek szívműködést elősegítő foszfo-diészteráz(HI) frakciót gátló és/vagy veseértágító tulajdonságokkal rendelkeznek. Az (1) általános képletben R, hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport,

R4 nitrocsoport, aminocsoport, 2—5 szénatomos alkanoil-amino-csoport vagy —NH CO—Y(R)„ általános képletű csoport, amelyben

Y oxigénatom és R 1—6 szénatomos alkoxicsoport vagy 2—5 szénatomos alkenil-oxicsoport, n értéke 1, vagy

Y adott esetben 1—10 szénatomos alkilcsoporttal, 1—5 szénatomos halogén-alkilcsoporttal, 2—5 szénatomos alkenilcsoporttal, fenilcsoporttal, fenil-(l—4 szénatomos) alkllcsoporttal, karboxl-(l—4 szénatomos)alkilcsoporttal, (1—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-(l—4 szénatomos)alkilcsoporttal, (I) képletű csoporttal; vagy

1—3 halogénatommal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, aminocsoporttal, cianocsoporttal, karboxicsoporttal, trifluor-metilcso porttal, nitrocsoport tál, 1—4 szénatomos alkil-tio-csoporttal, (1—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoporttal vagy 1—4 szénatomos alkil-szulfinil-csoporttal helyettesített fenilcsoporttal helyettesített aminocsoport, n értéke 0,

Rj hidrogénatom vagy nitrocsoport,

Rg és Rg hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport,

R7 1—6 szénatomos alkoxicsoport vagy R<s és R7 együtt metilén-dioxi-csoport.

A találmány kiterjed a vegyületek előállítására is.

1