196959. lajstromszámú szabadalom • Eljárás merkapto-acil-prolin származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(II) (13)'

196 959 B

(21) (2689/86) (22) A bejelentés napja : 86. 06. 27.

(23) (A módosítási elsőbbség(ek) napja): 87. 06. 26. (6304/87)

Nemzetközi osztályjelzet: (5I) Int. Cl.4:

C 07 D 207/16

(41) (42) Közzététel napja: 88. 03. 28. (45) A leírás megjelent: 90. 01. 24.

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

dr. Fischer János, 35%, dr. Fodor Tamás, 35%, dr. Stefkó Béla, 15%, Dobay EG1S Gyógyszergyár, Budapest, HU

László, 15%, Budapest, HU * 57

(54) ELJÁRÁS MERKAPTO-ACIL-PROLIN-SZÁRMAZÉK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) képletű 1 - [3 - merkapto - (2S) - metil - propionil] - pirrolidin - (2S) - karbonsav előállítására egy (III) általános képletű omega - halogén - acil - prolinból, ahol X jelentése halogénatom, oldószerben tiokarbamiddal történő reagálta tás és a képződő (II) általános képletű izotiuroniumsó, ahol X jelentése a fenti, hidrolízise útján.

A (III) általános képletű vegyület és a tiokarbamid reakcióját szerves dipoláros aprotikus oldószerben, előnyösen N,N - dimetil - formamidban, N,N - dimetil - acetamidban vagy dimetil - szulfoxidban folytatják le, és a képződő (11) általános képletű izotiuroniumsót vagy a megfelelő szabad bázist - kivánt esetben elkülönítés után — hidrazin jelenlétében hidrolizálják.