196821. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-dezokszi-andraciklin-glikozid-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS in» 196 821 B Nemzetközi ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 84.06.22. (21) (3650/87) osztály jelzet: (51) NSZO, A bejelentés elsőbbsége: (33) CB: (32)83.06.23. (31) (8 317 037) C 07 H 15/252 A 61 K 31/70 A közzététel napja: (41X42)85.08 28. Megjelent: (45) 1989. 09. 04. Szabadalmi Tár. «Í/MJDONA % Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Angelucci I rancesco, l*enco Sergio, Variottl Unties, Milánó, Are anioné Uederico, Nerviano, IT Varmiliilla Carlo Krba S.p.A., Milánó, 1T (54) Eljárás 6-dezoxi-antraciklin-glikozid-származékok előállítására (57)KIVONAT A találmány eljárás a (XV) általános képletű vegyületek körébe eső (XVaj, (XVb) és (XVc) képletű, ahol Rí jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport és X] jelentése hidrogénatom vagy trifluor-metil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha X trifluor-acctil-csoportot jelent, akkor R, jelentése hidrogénatom, új 6-dezoxi-anraciklin-glikozidok előállítására, az (1) képletű racém 6-dezoxi-antraciklinonnak a megfelelő védeti, halogénezett cukor-származékkal való reagáltatása útján. Az így nyert 7S;9S és 7R,-9R-konfigttrációjú alfa-glikozidok N-trilíuor-acetíl-származékait enyhe lúgos hidrolízis után szilikagélen kromatografálva nyerhetjük a kívánt 7S,5)S-konfigurációjú alfa glikozidot, ahol R, jelentése hidrogénatom, melyet az ismert módszerrel a megfelelő doxorubicin származékká, ahol R, jelentése hidroxilcsoport, alakíthatunk. o oh o Óh nhx r,- h, x-cocr, ( xvq) R,=»h, X-H (xVb) n,—oh, x*h (XVc)
