196791. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új optikailag aktív dihidropiridinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(i9) nu

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)87.03.25. (2l)(l <02/87)

A bejelentés elsőbbsége: (33)ni:

(32) 86.03.27.

(31) (01263/86-7)

A közzététel napja: (41) (42) K7 11.30. Megjelent: (45)1989.09.04.

dr. AMSCHLER Hermann, Radolfzell, dr. KOHL Feltalálóik):

(72) Bernhard dr. ULRICH WoH'-Rüdiger, Prof. Dr.

KOLASSA Norbert, dr. SANDLRS Kart. dr. SCHUDT Crislian, Konstanz, dr. El.OCKERZI Dieter, Prof. dr. KLEMM Kurt Allensbach, DE

(11)

196791

B

Nemzetközi osztályjelzet: (5f) NSZ04

C07D 401/12 A 61 K 31/445

Szabadalmi Tár.'

Szabadalmas: (71)

Byk Gulden Lom borg Chemische Faluik GmbH., Konstanz, DE

(54)

Eljárás új, optikailag aktív diliidropiridinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(5 7 )K IVÓN AT

A találmány tárgya eljárás /+)-l,4-dihidro-2,6- -dimetil-4-/3-nitro-fenil/-piridin-3,5-dikarbonsav-3-metil-5-(3-/4,4-difenil-piperidinil-l-/propil)-észter és sói előállítására, oly módon, hogy /±/-l,4-dihidro-2,6- -dimetil-4-/3-nitro-fenil/-piridin-3,5-dikarbonsav-3- -metil-5-(3-/4,4-difenil-piperidil-l/-propil)-észtert valamely enantiomer-tiszta optikailag aktiv savval reagáltatunk, a kapott diasztereomer sókat szétválasztjuk, a megfelelő diasztereomer sóból a 1*1- í

-1 4-dihidro-2,6-dimetil-4-/3-nitro-fenil/-piridin-3,5--dikarbonsav-3-metil-5 -(3-/4,4-difenil-piperidil-1 /-propil)-észtert bázis hozzáadásával felszabadítjuk, majd kívánt esetben valamely sóvá alakítjuk.

A találmányunk szerinti eljárással előállítható új vegyidet a gyógyászatban hipertónia, koronáriás szívbetegségek, perifériás és agyi keringési zavarok és/ vagy fokozott víz- vagy nátriumretención alapuló betegségek kezelésére vagy megelőzésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására alkalmazható.