196764. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi- és alkoxi-pirimidin származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)86.07.23. (21) (.3000/86) A bejelentés elsőbbsége: (33) US: (32)85.07.24. (31) (758 199) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41X42)87.05.28. Megjelent: (45) 1989.07.10. HD 196764 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 D 239/47 A 61 K 31/505 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Lamattina John Lawrence, Ledyard, Walker Frederick Judson, Groton, Connecticut, US Pfizer Inc.. New York, US (54) Eljárás hidroxi- és alkoxi-pirimidin-származékok előállítására (57)K1V0NAT A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport. Rí 1-11 szénatomos alkilcsoport, vagy fenil-(1-8 szénatomos)-alkil-csoport, amely a fenilcsoportján adott esetben egy halogénatommal vagy 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, R3 hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, R4 1—5 szénatomos alkilcsoport, (1—4 szénatomos alkoxi>karbonil-metil-csoport, fenilcsoport, mely adott esetben egy halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal lehet szubsztiiuálva, vagy furil- vagy tienilcsoport, és Rj hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 2 -4 szénatomos alkanoil- vagy benzilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R5 jelentése hidrogénatom, és R3 és R4 mindegyikének jelentése fenilcsoport, akkor Rj és R2 egyikének jelentése metílcsoporttól eltérő, vagy e vegyületek savaddíciós sóinak, vagy ha R, jelentése hidrogénatom, bázisaddíciós sóinak az előállítására. A találmány szerinti vegyületek a leukotrién-szintézis inhibitorai, és ennél fogva hasznosak a tüdő-, gyulladásos, allergiás és kardiovaszkuláris megbetegedések kezelésére. A vegyületek sejtvédő hatásúak is, ezért a peptikus fekélyek kezelésében is alkalmazhatók. 0)
