196605. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-5-foszfonsav ciklusos propilén-észter származékainak előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(II) (13)

196 605 B

Nemzetközi

(21) (768/87) (22) A bejelentés napja : 87.01.20.

osztályjelzet: (51) Int. Cl.4:

jÉllllÉk

A bejelentés elsőbbsége:

C 07 F 9/65;

A 61 K 31/675

fp

l

(33) JP US

(32)86.01.22. 86.01.23. S6. 11.25. 86.04. 14. (31) (86-11255) (86-12755) (86-280159) (851 158)

ORSZÁGOS

( . Szabadalmi Tár. °’/)

TALÁLMÁNYI

b A J D 0

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 88.03.28.

(45) A leírás megjelent: 89.04.28.

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

Scto Klyotomo, Sakoda Ryozo, Chilin, Tanaka Sakuya, Sakni Tosinori, Masuria Nissan Chemical Industries Ltd., Tokirt, Yukinorl, Saitama, JP jp

(54) ELJÁRÁS DIHIDROPIRIDIN-5-FOSZFONSAV CIKLUSOS PROPILÉN-ÉSZTER SZÁRMAZÉKAINAK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerint új, (I) általános képletű vegyültek, sóik és szolvátjaik állíthatók elő, amelyek vérnyomáscsökkentő, illetve véredény tágító hatásúak.

A képletben R1 —R6 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportjX1 és X2 klóratom vagy egyikük hidrogénatom, s a másik fluor-, klór-, nitro-, diiluormetoxi- vagy trifluor-metilcsoport: Y difenil-metilpíperazinil-alkil- vagy fenil-(feniI-alkil)-amino-alkilcsoport, s a fenilcsoportok adott esetben klór- vagy fluoratommal szubsztituáltak.

A szintézis ötféle eltérő módja szerint két vagy három kiindulási anyagot reagáítatunk: az egyik az R1 -R6 szubsztituált propilén-dioxicsoportot gyűrűben tartalmazó vegyület [pl. egy (acetonil- vagy proponil-) foszfonát], a másik egy Y szubsztituált vegyület (pl. egy krotonát- vagy aceto-acetátszármazék) és az X , X1 szubsztituált fenilcsoportot vagy az említett egyik, vagy az említett másik, vagy egy harmadik kiindulási anyag tartalmazza.