196602. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7 alfa-(2-amino-tiazol-4-il)-alfa-(Z)-metoxi-imino-acetamido(3-(1-metil-1-pirrolidino)-metil)-3-cefem-4-karboxilát savaddíciós sóinak és ezek bázisokkal képzett, injektálható oldatok készítésére alkalmas száraz elegyeinek az előállítására

' (19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (3376/86) (22) A bejelentés napja:86. 08. 05.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) US

(32) 85.08.05.

(31) (762.235)

(41) (42) Közzététel napja: 87.05.28. (45) A leírás megjelent: 89.04.28.

(11) (13)

196 602 B

Nemzetközi osztályjelzet: (5I) Int. Cl.,: C 07 D 501/46; A 61 K 31/545

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

Kaplan Murray A., Syracuse, Hudyma Thomas W., Lippcr Robert A., Manilas, Bristol-Myers Company, New York, US New York, US

(54) ELJÁRÁS A 7-[a-(AMINO-TIAZOL-4-IL)-a-/Z/-METOXI-IMlNO-ACETAMIDO]-3-[(l-METlL-l-PIRROLIDINO)-METIL]-3-CEFEM-4-KARBOXILÁT SAVADDÍCIÓS SÓINAK ÉS EZEK BÁZISOKKAL KÉPEZETT, INJEKTÁLHATÓ OLDATOK KÉSZÍTÉSÉRE ALKALMAS SZÁRAZ ELEGYEINEK AZ ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány eljárás új, a hőmérséklettel szemben stabil, félszintetikus cefalosporinsók előállítására, amelynek során a 7-[a-(2-amino-tiazol-4-il)-a-/Z/metoxi-imino-acetamido] -3- [(l-metil-l-pirrolidino)metil]-3-cefem-4-karboxilátból kénsav, salétromsav, sósav vagy foszforsav legalább 1 mól-ekvivalens menynyiségével vizes közegben sót képeznek, a képződött sót kikristályosítják, mimellett ha az említett ikerionos cefem-származék 25 mg/ml-nél kisebb koncentrációban van jelen a vizes kristályosítási közegben, akkor a kristályosítást valamely vízzel elegyedő szerves oldószer hozzáadásával végzik, majd a kivált kristályos savaddíciós sót elkülönítik.

A kapott kristályos savaddíciós sóból kívánt esetben bázis, mégpedig trinátrium-ortofoszfát, nátriumbidrogén-karbonát, nátrium-citrát, N-mctil-glukamin, L(+)-lizin vagy L(+)-arginin hozzáadásával vízben történő oldás esetén 3,5-7 pH értékű, injekció céljaira alkalmas oldatot adó száraz fizikai elegy képezhető.