196590. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoil-észter-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 1986. VII. 25. (21) 3103/86 A bejelentés elsőbbsége: (33) JP (32) 1985. VII. 26. (31) 165236/85 A közzététel napja: (41) (42) 1987. IV; 28. Megjelent: (45) 1989.05.22. (11) 196590 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 C 133/10 C 07 D 207/02 C 07 D 211/00 C 07 D 233/00 C 07 D 295/04 A 61 K 31/16 A 61 K 31/40 A 61 K 31/445 A 61 K 31/495 A 61 K 31/535 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (71) Fujii Setsuro Kyoto, Hattori Eizou, Hirara Mitsuteru, Watanabe Koichiro, Ohta Tomio, Yokoo Nobuo, Nagakura Masahiko, Saitama-ken, JP Kowa Co., Ltd., Aichi-ken, JP (54) Eljárás Benzoil-észter származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás a proteázbénító és véralvadásgátló hatású (I) általános képletű új vegyületek savaddiciós sóinak az előállítására, a képletben Rt és R2 azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, A egyes kötést, egyenes vagy elágazó szén láncú, 1—4 szénatomos alkiléncsoportot vagy 1 -A szénatomos alkeniléncsoportot jelent, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R4 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy R3 és R4 együttesen 1—4 szénatomos alkiléncsoportot alkot, R5 jelentése -X-(CO)n-Y általános képletű csoport, ahol X jelentése egyes kötés vagy egyenes vagy elágazó szénláncú 1—4 szénatomos alkiléncsoport, n értéke 0 vagy 1, Y hidrogénatomot, 4—8 szénatomos cikloalkilcsoportot, hidroxilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, fenilcsoportot, fenil-(l —4 szénatomos alkoxí)-csoportot vagy a általános képletű csoportot jelent azzal a megkötéssel, hogy X csak akkor jelenthet kötést, ha n értéke 0 és Y jelentése hidrogénatom és Y csak akkor jelenthet hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy fenil-(l—4 szénatomos alkoxi)-csoportot, ha n értéke 1, vagy ILj és Rj a szomszédos nitrogénatommal piperidino- vagy morfolinocsoportot alkot. A-CO-NCH ?CH?N—Re I 1 Z\ Rt Rí*-N-R (a) 0)
