196420. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszforilezett N-glikozil-amid, karbamid- és karbamát- származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(IV) nu SZABADALMI (11) MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 196420 B wr ®fit Bejelentés napja: 122) 1984.11.22. (21 ) (4343/84) Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO4 Elsőbbsége: (32) 1983.11.23. C 07 H 11/04 (31) (P 33 42 3U8.3) A 61 K 31/70 (33) DE ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1985.12.30. Megjelent: (45) 1989.05.03. \J& Szabadalmi Tár. ' >s>«jpbAJDONA Js*' Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73) dr. Lockhoff Oswald, Köln, dr. Krüger Bernd- Bayer AG., Leverkusen, DE-Wieland, dr. Streissle Gert, Wuppertal, dr. Ständler Peter, dr. Paessens Arnold, Haan, dr. Zeiler Hans-Joachim, Velbert, dr. Metzger Karl-Georg, W’uppertal, DE, dr. Tayler Peter, West-Haven, Connecticut, US (54) ELJÁRÁS TJJ FOSZFORILEZETT N-GLIKOZIL-AMID-, KARBAMID — ±S KARBAMÁT— SZÁRMAZÉKOK JL':3 AZ EZEKET lYYR.TA.L.— MÁZÓ CJ YCbO YÁSZATÍ Kr:KZi rMl':IM Y ID PC 1^ I „i ’I'ÁSÁRA 1 2 (571 KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü monofoszforilezett N-glükozil-amidok, karbamidok és -karbarnátok- a kép- 5 letben R* 1 jelentése 10-20 szénatomos alkilcsoport, X jelentése -CH2-, -0- vagy -NH-csoport, R2 jelentése 8-20 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy foszforsav- 10-csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy -CH2-OR3 csoport, valamint gyógyászatilag elfogadható bázisos sóik előállítására. jg A találmány szerint úgy járnak el, hogy a) az X helyén -CH2- csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyúletek előállítására az olyan (I) általános képletü vegyülcteket, amelyeknek a képletében R1, X, R2 20 és R4 jelentése a megadott és R3 jelentése hidrogénatom, adott esetben hid roxil- védö-csoportok bevitele után foszforilezik, vagy b) az X helyén oxigénatomot vagy -Ml-csoportoL tartalmazó (1) általáiios képletü 25 va gy illetek előállítására a (II) általános képle.-tű veg.\ illetet - a képletben R1, R3 és R4 jelentése a megadott - adott esetben hidroxP-vcdöcsoport bevitele után - egy -CO-X-R2 csoport - képleLben R2 jelentése a már megadott - bevitelére alkalmas halogén-hang'yasav-alkilészterrel vagy alkil-izocianáLLal acilezik, és a kapott. vegyületet foszforilezik, majd az a) vagy' b) eljárás szerint kapott vegyületet hidrogénezik és kívánt esetben az igy kapott vegyületet bázisos sójává alakítják. R4 196420 R30 oh di)
