196407. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazolo[1,5-d] [1,2,4] triazin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY B Bejelentés napja: (22) 1985.07.10. (21) (2660/85) (11) 196407 Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 C 07 D 487/04 A 61 K 31/53 ORSZACOS TALÁLMÁNY! HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1987.08.28. Megjelent: (45) 1989.04.20. TJpsTalálmányJ^s Szabadalmi Tár. ' .Tulajdona Feltalálók: (72) Tihanyi Endre, 50%, Gál Melinda, 20%, dr. Fehér Ödön, 10%, dr. Janáky Judit, 20%, Budapest, HU Szabadalmas: (73) Gyógyszerkutató Intézet Kv., Budapest, HU (54) ELJÁRÁS ÓJ PIRAZOLO[l,5-d][l,2,4]TRIAZINSZARMAZÉKOK jfeS AZ AZOKAT TÁRTÁL MAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új pirazolo[l,5-d][l,2,4]triazin-származékok előállítására, ahol 5 Rí jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy hidroxi-metil-csoport, 2-4 10 szénatomos alkanoil-csöpört vagy az 1- -helyzetben 2-4 szénatomos karbalkoxi-csoporttal helyettesitett 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-, 5-6 szénatomos cikloalkil-csoport, adott esetben 1 halogénatommal helyettesitett fenil- vagy adott esetben 1-2 halogénatommal helyettesített benzilcsoport, 20 R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom, 2-hidroxi-propilcsoport, adott esetben az 1-helyzetben 2-4 szénatomos karbalkoxi-csoport- 25 tál helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 1-2 halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport vagy acetonil-csoport, 2 azzal a megkötéssel, hogy ha Rí jelentése metilcsoport és R2, R3, Rs és Rs jelentése hidrogénatom, akkor R4 jelentése metil-, izopropil- és ciklohexil-csoporttól eltérő, vagy ha Rí jelentése metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, Rs jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rs jelentése metil- vagy fenilcsoport, akkor R3 és R4 jelentése hidrogénatomtól és metilcsoporttól eltérő. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek értékes gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek. VR< ' p k 1— f-R< n 0==C\ s V 0 K6 R, R. ['|C) r C0-N-NH 4 2 ^ R-X 196407
