196392. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodioxepán származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(IV) IIU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

Bejelentés napja: (22) 1986.08.08. (21) (3510/86)

Elsőbbsége: (32) 1985.08.12. (31) (85 12270)

(33) FR

(H)

196392

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 C 07 D 405/12 A 61 K 31/40

ou.s/.Ac;o.s

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel

Megjelent:

napja: (41) (42) 198?.04.28. (45) 1989.04.28.

Feltalálók: (72) dr. Denis Besancon, Párizs, Jacqueline Franceschini, L’Hay-Les-Roses, FR

Szabadalmas: (73)

Société d’Etudes Scientifiques et Industrielles de l’Ile-de-France, Párizs, FR

(54) ELJÁRÁS BENZODIOXEPÁN-SZÁRMAZÉK ÉS HATÓANYAGKÉNT E VEGYI j EETET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZAT 1 KÉSZÍTMÉNYEK E L,€>Á E LiTÁSÁR A.

1

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással az (I) képietű N-[( l-ciklohexenil-metil)-2-(pirrolidinil-metil)J-8-(etil-szulfonil)-l,5-benzodioxepán-6-karbonsavamidot és gyógyászati szempontból elfogadható sóit úgy állítják elő, hogy l,5-benzodioxepén-6-karbonsavat klór-szulfonsavval (klór-kénsavval) reagáltatnak, az igy kapott 8-(klór-szulfonil)-l,5-benzodioxepán-6-karbonsavat nátrium-hidrogén-karbonáttal és szulfittal, majd etil-jodiddal kezelik, az igy nyert 8-(etil-szulfonil)-l,5-benzudioxepán-6-karbonsavat tionil-kloriddal kezelik, és az igy kapott savkloridot l-(l-ciklohexenil-metil)-2-(amino-metii)-pirrolidinnel az (I) képietű savamid hidroklorid sójává alakítják, és kívánt esetben a hidrokloridból a bázist felszabaditják és az igy kapott szabad bázist gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítják.

Az (I) képietű vegyületnek dopaminerg-antagonista hatása van, és erélyes neuroleptikus hatása folytán pszichózisok agitativ állapotainak kezelésére alkalmas.

(

196392