196228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az L 17046 antibiotikum észter származékainak és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
<191 HU MAGYAR NÉPKÖZT ARSASAQ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B (22) A bejelentés napja: 85. 11. 12. (21) (4326/85) (33) GB (32) 84. 11 13. (31) (84286 9) (41) (42) Közzététel napja: 87. 03. 30. (45) A leírás megjelent: 89. 12. 12. (11) 196228 nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO« C 07 K 9/00 A 61 K 37/02 Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) MALABARBA Adriano, CAVALLER1 Bruno, TRAN1 Aldo, Mi- GRUPPÓ LEPETIT S. p. A., Milánó IT lánó, MAGNI Ambrogio, Osnago, STRAZZOLIN1 Paolo, Fiume Veneto, IT • (54) ELJÁRÁS AZ L 17046 ANTIBIOTIKUM ÉSZTER-SZÁRMAZÉKAINAK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárással előállítható L 17046 antibiotikum új észter-származékai olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol R alkil-, hidroxi-alkil-, alkoxi-alkil, halogén-alkil, fenil-alkil- vagy alkilcsoporttal helyettesített fenil-alkil-csoport, és R1 hidrogénatom vagy alkanoiloxi-karbonil-csoport, A és M hidrogénatom, B N-acetil-)?-D-glukozaminil-csoport, azzal a feltétellel, hogy alkilészterek esetében ennek az alkilláncnak a proxhnáfit szénatomja nem lehet tercier szénatom. Az eljárás során egy teikoplanin komplexet, ennek egy tiszta komponensét vagy a komponensek bármely arányú elegyét, vagy egy I’ képletű vegyületet egy savas katalizátor jelenlétében ROH képletű alkohollal reagáltatnak, vagy b) egy N-védett L 17046 antibiotikumot RX képletű vegyülettel reagáltatnak, majd kívánt esetben az amino-védőcsoportót eltávolítják. Az észter származékok antimikrobiális aktivitást mutatnak.
