196217. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új vinblasztin-fehérje konjugátumok és származékaik, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B (22) A bejelentés napja: 86. 10. 06. (21) 4190/86 (33) EP. (32) 86. 04. 08. (31) (86 870042.8), (41) (42) Közzététel napja: 87. 07. 28. (45) A leírás megjelent: 89. 12. 12. dl) 196 217 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO., C 07 D 519/04 C 07 K 15/00 A 61 K 31/395 A 61 K 37/ 02 Feltaláló(k): (72) TROUET Andre Benoit Lénon, Winksele, RAO Kaiulukuri Sivaprasade Bushana, Rosières, HANNART Jean-Alfred Alphonse, Dion-Valmont, DEJONGHE Jean-Paul, Wavre, BE Szabadalmas: (73) OMNICHEM, Société Anonyme, Brüszszel, BE (54) • . ; * ELJÁRÁS ÚJ VINBLASZTIN-FEHÉRJEKONJUGÁTUMOK ÉS SZÁRMAZÉKAIK, VALAMINT ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vinblasztin konjugátumok — a képletben A jelentése -CO-(CH2)„-CHCO- vagy NH-R —COCU — (CI-I,)„-CO— képletű csoport, ! NH-R amelyben n jelentése 1 vagy 2 és R jelentése 2—5 szénatomos alkanoil- vagy benzil-oxi-karbonil-csoport, R1 jelentése immunoglobulin- vagy adott esetben galaktozilált albumin-csoport, R2 jelentése metoxi-csoport, és R3 jelentése «-hidroxilcsoport. Lényege, hogy (íÏ) általános képletű sav anhidridjét vagy annak aktivált származékát 4-dezacetil vinblasztinnal kondenzáljuk, majd a kapott terméket a fenti R'-nck, megfelelő fehérjével kondenzáljuk és a kapott vegyilletet ismert módon a rcakcióelegyból kinyerjük. A találmány szerinti eljárással nyert vcgyületeknck, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek tumor-ellenes hatásuk van.
