196207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(2-hidroxi-etoxi)-metil-guanin előállítására
119) HU MAGYAR képxűztarsasAg ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: .S5-12.21) (21) 4923/85 A bejelentés elsőbbsége: (33) YU (32) 84.12.22. (31) (P 2190/84) (83) Módosítási elsőbbsége: 88.05.27 (13526/88) (41) (42) Közzététel napja: 87.03.30 (45) A leírás megjelent:89. 12. 12. (11) 196 207B Nemzetközi osztály jelzet: (51) NSZOj C 07 D 473/18 s Találmány/^. Szabadalmi Tár. • Jul Feltaláló(k): (72) dr. KOBE Joze, Ljubjana, GNIDOVEC Joze, dr, ZUPET Pavle, Novo Mesío, YU Szabadalmas: (73) KRKA, tovarna zdravil, N.sol.o., Novo Mesto, YU ( 54 ) ELJÁRÁS 9-(2-HIDROXLETOXI)-METIL-GUANIN ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (IV) képlctű 9-(2- -hidroxi-etoxi)-metil-guanin előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy egy (V) általános kápletű N2-szubsztituált guaninszármazékot — ahol R, jelentése 2—4 szénatomos alkanoilcsoport, Q jelentése hidrogénatom vagy 2—4 szénatomos alkanoilcsoport — glioxál-hidráttal, szobahőmérsékleten, vízmentes közegben kondenzálunk, majd egy kapott (LE) általános képletö vegyületet — ahol a képletben R és Q jelentése hidrogénatom cs Rj jelentése a fentiekben megadott — 2—5 szánatomos alkálkarbonsawal vagy annak rcakciókcpes származékával, acilczünk és kívánt esetben a 9-cs helyzetű nitrogénatomon védócsoportot alakítunk ki, ezután a kapott olyan (II) általános képletű vegyületet, amelyben R, jelentése a fentiekben megadott, R jelentése 2—5 szénatomos alkanoilcsoport és Q jelentése hidrogénatom, 2—5 szénatomos alkanoil-védócsoport, egy (III) általános képletű vegyülettel — ahol R' jelentése 2—5 szénatomos alkanoilcsoport és A jelentése 2—4 szénatomos alkanoil-oxi-csoport vagy halogénatom — kondenzálnak aromás vagy halogénezett szénhidrogén oldószerben, egy katalizátor jelenlétében, és egy kapott (I) általános képietú vegyületet — ahol a képletben R jelentése 2—5 szénatomos alkanoilcsoport és R' és R, jelentése a fentiekben megadott — bázisos körülmények között hidrolizálnak. or o A —CH2—0—CHj—CHj—0R1 (III)
