196203. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 12-amino-piradazino [4',5':3,4] pirrolo-izokinolinok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
!19) HU MAGYAR népköztArsasag ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS dl) 196 203 B (22) A bejelentés napja: 86.01.14 (21) 183/86 A bejelentés elsőbbsége: (33) DE (32) 85.01.14 85.07.13. (31) (P 35 00 941.1), (P 35 25 048.8) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 471/14 A 61 K 31/395 (41) (42) Közzététel napja: 86. 11. 2S. (45) A leírás megjelent: 89. 12. 12. Szabada/mi Tár. ' **-ibí-AjDi ONA Feltalálóik): (72) dr. LÖSEL Walter, dr. REICHL Richard, Gau-Algesheim, Dr. ROOS Otto, Schwabenheim, dr. SCHNORRENBERG Gerd, Gau-Argesheim, dr. ENSINGER Helmut, Wackernheim, DE, UAMUitUulUlild* ^ / J f Boehringer Ingelheim KG., Ingelheim am Rhein, DE, (54) ELJÁRÁS ÚJ 12-AMINO-PIRÏDAZINO [4', S': 3,4] PIRROLO-IZOKINOLINOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (í) általános képlett!, új 12-amino-piridazino [4', 5': 3,4] pirrolo [2,1—1] izokinolinszármazékok cs savaddíciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R( hidrogénatomot jelent, cs R2 cikloalkil-, alkenil-, propargilcsoport, adott esetben egy halogénaíomma! szubsztituált fenilcsoport, olyan alkilcsoport, amely adott esetben szubsztituáiva lehet, hidroxi-, alkoxi-, dialküamino-, cikloalkil-, furil-, tienilcsoporttal, olyan fenilcsoporttal, amely adott esetben alkoxicsoporttal szubsztituált, furil-, tienilcsoporttal, nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagű olyan heterociklusos csoporttal, amely további heteroatomként oxigénatomot tartalmazhat, és a gyűrűben adott esetben alkilcsoporttal szubsztituált, vagy R, és R2 jelentése azonos, és hidrogénatomot vagy alkilcsoportokat jelentenek, vagy R2 és R2 a nitrogénatommal együtt 3—7 tagú heterociklusos gyűrűt képez, amely további heteroatomként oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmazhat, és adott esetben fenil-alkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal szubsztituált, amely a fcnilrészben metoxicsoporttal vagy szubsztítuálva, továbbá ha R[ hidrogénatom, úgy R2 ainino-, dialkil-amino-, izopropilidén-iminocsoport egy nitrogénatomot tartalmazó 6-tagú heterociklusos csoport, mely a nitrogénatornon benziicsoporttal szubsztituált, vagy 5-tagú, két nitrogenatomot tartalmazó heterociklusos csoport, R3, Rj és R5 hidrogénatom, R, és Rsalkoxi-csoport, RA és R, hidrogénatom. Az (1) általános képlctű vcgyülctct úgy állítják dő, hogy (fi) általános kcplctú vegyülctet (Hí) általános kcplctű aminnal rcagáltatnak. Az (I) általános kcplctú vegyüietek alkalmas hatóanyagok a szívelégtelenség cs a ccrebráiis anyagcserezavarok elleni gyógyszerkészítményekben.-N —C /-Ctb (II) (a ) II— ( Hl )
