196177. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indol-karboxamid származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

01)

196177

ct

Bejelentés napja: (22) 1986.07.10. (21) (2863/86)

Nemzetközi

osztályozás:

(51) NSZ04

Elsőbbsége: (32) 1985.07.11. %

C 07 D 209/40

(31) (85-10648)

0 07 D 209/42

(33) Franciaország

C 07 D 401/12

ORSZÁGOS

C 07 D 413/12

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: (41) (42) 1387.07.28.

A 61 K 31/40

HIVATAL

Megjelent: (45) 1989.03.31.

Feltalálók: (72) Clemence Francois, Guillaume Jacques, Hamon Gilles, Párizs, Franciaország

Szabadalmas: (73) Roussel-Uclaf, Párizs, Franciaország

(54) ELJÁRÁS ÚJ INDOL—KARBOXAMID — SZÁRMAZÉKOK TÉZS ILYEN VEGYÜL ET EKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új, antiaritmiás hatású indol-karboxamid-származékok, savaddíciós sóik és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására.

Az (I) általános képletben R jelentése hidrogénatom,

R és Rí jelentése egymástól függetlenül

1-5 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos

cikloalkil-, 4-7 szénatomos cikloalkil-alkilvagy 7-10 szénatomos

fenil-alkilcsoport, amely metoxicsoporttal kétszeresen szubsztituálva van, vagy

R és Rí jelentése együttesen piperidin-,

morfolin- vagy piperazin-gyürüt jelent, amely utóbbi a második nitrogénatomján, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1-4 szénatomos

alkoxi-fenil-csoporttal szubsztituálva van;

R3 jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkoxicsoport,

5

10

15

20

25

klór-, bróm- vagy jódatom, nitrocsoport, adott esetben 2-5 szénatomos alifás acilc sopor ttal

szubsztituált aminocsos. + b

jelentése

port,

oxocsoport, és

c

jelentése

hidrogénatom, vagy

e. + c

jelentése

szén-szén kötés és

b

jelentése

hidrogénatom,

A

jelentése-(CH2)n-csoport vagy-(CH2)m-CH-CH2-csoport,

OH

amelyekben

n jelentése 2, 3, 4 vagy 5, és

m jelentése 1, 2, 3,

B

jelentése-CO-NH- vagy -NH-CO-csoport és

R2

jelentése

hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, és

az -O-A-NRiR csoport a 2-es vagy 4-es helyzetben, az

R3

pedig .4-es vagy

5-ös helyzetben kapcsoladik.

30

196177