196173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alfa-hidroxi-tiotérek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Feltalálók: (72)

SZABADALMI

LEÍRÁS

_________________B

Bejelentés napja: (22) 1986.12.05. (21) (5040/86)

Elsőbbsége: (33) CH: (32) :985.12.06.

(31) (5228/85-7)

Közzététel napja: (41) (42) 1987.11.30.

Megjelent: (45) 1989.03.31.

(H)

196173

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 C 07 C 149/10 A 61 K 31/10

Találmány;

Szabadalmas: (73)

dr. Beck Andreas, Freiburg, DE, dr. Breitenstein Ciba-Geigy AG., Bázel, CH

Werner, Bázel, dr. Von Sprecher Andreas, Oberwil, dr. Lang Robert Werner, Pratteln, dr. Oertle Konrad,

Therwil, CH

(54) ET..TÁRÁS ŰJ-d^-HIDROXI-TIOÉTEREK ÉS ILYEN VEGYÜLÉTEKET TÁRTÁL MAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

1

(57) KIVONAT

A találmány az (I) általános képletű aszimmetrikus tioéterek és sóik előállítására vonatkozik. Ezek az új vegyületek a leukot- 5 riének antagonistái, amennyiben gátolják a sima izmok leukotriének által okozott kontrakcióját. A találmány szerinti vegyületek ennélfogva allergiás állapotok - mindenekelőtt asztma - kezelésére alkalmasak. 10

Az (I) általános képletben az egyes szimbólumok jelentése az alábbi: a jelentése 1 és 3 közötti egész szám;

R° hidrogénatom;

Rí 1-3 szénatomos alkilcsoport, amely a 15

végállású (terminális) szénatomon legfeljebb 17-es atomszámú halogénatommal helyettesítve lehet vagy 1-3 szénatomos perfluor-alkil-csoportot jelent;

R2 valamilyen 6-15 szénatomot tartalmazó 20

alkilcsoport;

A jelentése etiléncsoport, vagy ha R1 valamilyen halogénatomot tartalmazó 1-3

szénatomos alkilcsoport és/vagy B fenilén- vagy etiléncsoport, úgy A egy- 25 szeres kötést vagy viniléncsoportot is jelenthet;

B egyszeres kötést vagy feniléncsoportot képvisel;

2

R3 hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy egy adott esetben helyettesített -NH-CH(R3a)-CO-R3b (-R3o) képletű aminocsoport, ahol R3a hidrogénatomot és R3b hidroxilcsoportot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, és-X- metiléncsoportot vagy egy adott esetben N-acilezett R4-NH-CH = (-Xo- ) képletű primer amino-metilén-csoportot jelent - ahol R4 jelentése egy adott esetben halogénezett 1-4 szénatomos alkánsav acil-maradéka.

H OR°

RZ- B —A —C —C-(CH2) — r'

1 I Q , a

f H 0)

ch2-x- CO-R3

196173