196170. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [(1,3-dioxo-1,3-propán-diil)-diimino]-bisz-benzoesav származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos találmányi HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (11). 196170 A bejelentés napja: (22) 85.02.07. (21) (468/85) A bejelentés elsőbbsége: (33) JP: (32) 84.02.08., 84.08.13., 84.09.20. 84.08. 27. (31) (22360/84), (169702/84), (179064/84) (197836/84) A közzététel napja: (41X42) 1986.01.28. Megjelent: (45) 1989.05.02. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 C 103/66 C 07 C 103/46, C 07 D 303/02, C 07 D 307/34 C 07 D 333/00 C 07 D 295/00 C 07 D 209/04 C 07 D 317/10 A 61 K 31/16, A 61 K 31/335 A 61 K 31/38 A 61 K 31/395 Feltaláló(k): (72) Satoh Toshio, Matsumoto Hitoshi, Kakcgawa Hisao, Tokushima-shi, Kató Yoshiko, Kobe-shi, Riko Juichi, Uji-shi Yoshinaga Junju, Neyagawa-shi, Kanamoto Yoshifumi, Kashihava-shi, JP Szabadalmas: (71) Sawai Pharmaceutical Co. Ltd., Osaka, JP (54) Eljárás [( 1,3-dioxo-l ,3-propán-diU)-diimino]-bisz-benzoesav-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati célra alkalmas sóik előállítására. Az (I) általános képletben A és B egyike G általános képletű csoport, a másik R5, ahol R4 és R5 együtt vegyértékkötés, és G általános képletű csoportban R1 jelentése adott esetben helyettesített fenilcsoport, ahol a helyettesítők hidroxilcsoport és egy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, egy-négy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, 1—4 szénatomos alkilcsoport, oxirángyűrű, di( 1 —4 szénatomos alkil)-amino-csoport, (1-4 szénatomos alkil)-karbonil-imino-csoport, halogénatom, trifluor-metil-csoport, nitro- vagy cianocsoport, továbbá R1 jelentése naftil-, furil-, tienil-, pirrolil-, (1—4 szénatomos alkil)-pirrolil-, piridil- vagy (1—4 szénatomos alkil)-indolil-csőport, vagy A és B közül az egyik hidrogénatom, a másik G képletű csoport, ahol R1 jelentése fenilcsoport, és R4 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, nítrocsoport vagy 1—4 szén-R3 jelentése karboxílcsoport, (1—6 szénatomos alkoxi)-karbonii-csoport, ftalidíl-oxi-karbonil-csoport, (1-6 szénatomos alkil)-karboníl-oxi-l-4 szénatomos-aIkoxi)-karboníl-csoport, ftalidilidén-(l-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, [(1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-oxi]-(l—4 szénatomosalkoxi)-karbonil-, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 2-oxo-l,3-dioxolil-(l—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha A és B helyettesítők együtt R1 -CH= csoportot alkotnak, amelyben R1 jelentése a fenti helyettesítő nélküli arilcsoportok valamelyike, és az R2 helyettesítők jelentése hidrogénatom, akkor az R3 helyettesítők jelentése karboxílcsoport vagy a fenti karboxil-funkciós származékok valamelyike a metil-észter jelentés kivételével. A találmány tárgyát képezi még az (I) és az ismert (I’) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása. A találmány szerinti vegyületek hialuronidáz-gátló, allergia ellenes, immunmoduláló és fekély ellenes hatásúak.
