196121. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bromokriptint tartalmazó, a hatóanyag szabályozott felszabadulását biztosító gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 85,02.14. (21)555/85)

A bejelentés elsőbbsége: (33) GB:

(32) 84.02.29. (31)(8405227)

A közzététel napja: (41X42) 1986.05 28. Megjelent: (45) 1989.05.02.

(11)

196121

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

A 61 K 31/48

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (71)

Ziigex Otmax, Allschwill, dx. Mazex Norman, Axlesheim, CH

Sandoz AG., Baizel, CH

(54) Eljárás bromokripint a hatóanyag szabályozott felszabadulását

biztosító, gyógyszerkészítmények előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás dopamin-agonista hatású, hiperprolaktinémia, akromegália, valamint Parkinson-betegség kezelésére vagy megelőzésére alkalmas, hatóanyagként bromokriptint tartalmazó, a hatóanyag szabályozott felszabadulását biztosító, orális adagolásra alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására.

A találmány szerint a bromokriptint vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját gyógyászati szempontból elfogadható hidrofil, vizes közegben duzzadó és viszkózussá váló anyaggal és gyógyászati szempontból elfogadható víztaszító és vízbehatolást gátló zsírszerű anyaggal együtt a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítják. A hidrofil és a zsírszerű anyag arányát 10:1 és 3,5:1 közötti értékre, a hatóanyag és a zsírszerű anyag arányát 1:1 és 1:10 közötti értékre, a hatóanyag és a hidrofil anyag arányát pedig 1:10 és 1:50 közötti értékre állítják be.

Duzzadásra hajlamos komponensként előnyösen (hídroxi-propil)~metil-cellulózt, zsírszerű komponensként előnyösen gliceril-di(tripalmito)-sztearátot alkalmaznak. A bromokriptin mennyisége az adagolási egységben 2—20 mg, előnyösen 5-10 mg. A bromokriptin, (hidroxi-propil)-inetil-cellulóz és glicerU-di(tripalmito)-sztearát aránya előnyösen 1:22:8 vagy 1:12:4.

A találmány szerinti eljárással előállított készítmény a bromokriptin hatását legalább 24 órán át biztosítja, és az így felszabaduló bromokriptin mellékhatása kevesebb, mint az esetben, ha közönséges készítményt alkalmaznak.