196067. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-amino- 1,2-dihidro-1-hidroxi-2-imino-4-piperidino-pirimidin előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja. (22) 86.07.1 o. (21) (2855/86)

(11)

196067

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 D 401/04 C 07 D 239/50

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 88.03.26

Megjelent: (45)1688X10/.

FeltalMó(k): (72)

dl. Vedres András, 20%, dr Stefkó Béla, 15'"'í. di. Kivid! János, 1 5%, dr. Nemes András, 9% , Maliié Dénes, 3% , Mester Tamás, 2%,dr. Szán lay Csaba, 15%,dr. Mask ó Gábor, Syí. Boisch I'rik, 7%, Hegedrís István, 3%,S/uehuvszky Znllánnc. 3%, Budapest, HU _____

Szabadalmas: (71)

KUhtcr (»t’deon Vegyészeti (»yái Rl , Budapest, HU

(54)

Eljárás 6-amino-l,2-dihidro I -hidroxi 2-imino 4piperidino -pirimidin előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (I) képletű 6-amino-1,2-dihidro-l hidroxi-2-ináno4-piperidino pirimi din előállítására. A találmány szerint az (I) képletéi ve gyületet úgy állítják elő, hogy egy (II) általános kép le tű pirimidin-származékot - a képletben

Rí jelentése hidrogénatom vagy egy -C R általános képletű csoport,ahol

R I 6 szénatomos alkil cső portot vagy adott esetben halogénatommal helyettesített arilcsoportot jelent,

R2 jelentése hidroxilcsoport vagy egy -O-C-R általános képletű csoport, ahol R a fenti jelentésű,

X klór- vagy brómatomot vagy - adott esetben egyszeresen vagy többszörösen helyettesített aril•sz.ulfonil-oxi-csoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha R, jelentése hidrogénatom, R2 hidroxilcsoporttól eltérő jelentésű — piperidinnel reagáltat nak, és á kapott (111) általános képletű 4 piperidino -származékot R, R) és R2 a fenti jelentésű adott esetben izolálás után hidrolizálják.

A célvegyűlet vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik és hatóanyaga a Minoxidil néven forgalmazott vérnyomáscsökkentő szemek.