196052. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás alfa-naftil-propionsavak racém elegyeinek optikai rezolválására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 86.04.17. (21) (1614/86) A bejelentés elsőbbsége: (33) IT (32)85 04.18. (31 ) (3407 A/85) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 87.01.28. Megjelent: (45) 1989.06.24. 196052 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C07C 59/88 (11) Szabada! Tulajdon •wA Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) CANNATA Vincenzo TAMERLANI Gian carlo, MOROTTI Mauro, Bologna, IT Alfa Chemicals hallana S. p. A., Milánó IT Eljárás a-naftil-propionsavak racém elegyeinek optikai rezolválására (57)KIVONAT A találmány tárgya űj eljárás az (I) általános képletű Qf-naftil-propionsavak racém elegyeinek optikai rezolválására amely képletben Rí jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és R2 jelentése halogénatom. A találmány szerint valamely (II) általános képletíí vegyiilet racém elegyét, ahol Rj, és R2 jelentése a fenti és R3 egy reaktív csoportot jelent, reagáltatjuk egy (III) általános képletű, optikailag aktív aminosawal, melyben R4 jelentése 1-8 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben karboxicsoporttal, fenilcsoporttal, szubsztituáh fenilcsoporttal, benzilcsoporttal, szubsztituált benziicsoporttal szubsztituálva van, m értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4, és így egy (IV) általános képletű diasztereomer amid párt kapunk, melyben R,, R2, R4 és m jelentése a fenti és M jelentése hidrogénatom vagy alkálifém kation vagy egy szerves bázis kationja, melyet az (V) általános képletű diasztereoraerekké rezolválunk. Egy ezt követő savas hidrolízissel az (V) általános képletű vegyületekből megkapjuk a (VI) általános képletű optikailag aktív of-naftil-propionsavakat, melyekben R| és R2 jelentése a fenti. (ív) «* ♦ C dj vagy jd,t + t,t-j El COOM (CH,k. CONM- CH-», (y) d.i [ <d I A4 (Vi)
