196048. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 1986. V. 21. (21) 2148/86

A bejelentés elsőbbsége: (33) PE

(32) D85.V. 24.

(31) P 35 18 655.0

ORSZÁGOS

talAlmAnyi

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1987. XII. 28. Megjelent: (45) 1989.09.04.

196048

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

(11)

C 07 C 39/18 C 07 C 33/28 A 61 K 31/05

Feltalálő(k): (72)

Szabadalmas: (71)

dr. Zimmer Oswald, Düren,dr. Vollenberg Werner, Prof. dr. Winter Werner, dr. Kiesewetter Erwin, dr. Loschen Gertiét, Sto lberg, dr. Sei pp U Ir i c h, Aa che n, DE

Gríinenthal GmbH., Stolberg, DE

(54) Eljárás új fenol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó

gyógyszerkészítmények előállítására

(57)KIVONAT

A találmány (I) általános képletű új fenol-származékok előállítására vonatkozik.

■A képletben

A és B azonos vagy különböző lehet és jelentésük -C=C-, cisz -CH=CH-vagy transz -CH=CH- csoport,

Rt jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, fenilcsoport vagy cikloalkilcsoport,

Rí jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, acetil- vagy propionilcsoport,

R4 jelentése hidrogénatom, acetil- vagy propionilcsoport vagy alkilcsoport,

Rs -COOR10 általános képletű csoport, ahol Rio hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent, vagy (B) általános képletű csoport, ahol

Ri 1 és Rj j azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy 2-hidroxi-etil-csoport, vagy Rí 1 és Rj 2 együtt (CH2)q- csoportot képeznek és q értéke 4, 5 vagy 6, vagy hidroxil-, acetoxi- vagy propioniloxicsoport vagy alkoxicsoport vagy Rj és -OR4 együtt metíléndioxicsoportot képeznek és

R* jelentése hidrogénatom, hidroxil-, acetoxi- vagy propioniloxicsoport vagy alkilcsoport vagy alkoxicsoport.

Az (I) általános képletű vegyületeket oly módon állíthatjuk elő, hogy az alifás láncot megfelelő acetilén-vegyületekből, illetve azokból leszármaztatható fém-származékokból, valamint pl. alkil- vagy aril-halogenidekből kiindulva, adott esetben réz(I)- és/vagy palládium-katalizátor jelenlétében, vagy Wittig-reak:ióval - előnyösen a megfelelő foszforánok és aldehidek reagáltatásával — kialakítjuk. Az Rs csoportot végül pl. más kívánt karboxil-csoport származékká alakíthatjuk. Az A és B csoportot az eljárás során kalalitikus hidrogénezéssel átalakíthatjuk.

Az (I) általános képletű új fenol-származékok specifikus hatású, megfelelő stabilitású 5-lipoxigéngáz-inhibitorok és a gyógyászatban leukotirének közvetítő működésével összefüggő patológiás állapotok kezelésére és megelőzésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására alkalmazhatók.