195836. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-N-[L-(-)-4-amino-2-hidroxi-butiril] kanamicin származékok előállítására

(19) IIU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

(11)

195836

Bejelentés napja:(22) 1986.0?.21. (21) (2976/86)

Nemzetközi

osztályozás:

(51) NSZOi

Elsőbbsége: (32) 1985.11.14. (31) (22843 A/85) (33) IT

C 07 II 15/234

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: (41) (42) 1987.09.28.

l , Szabadalmi Tár. ’

HIVATAL

Megjelent: (45) 1989.02.17.

Feltaláló: (72)

Monti Valeria Muggio, IT

Szabadalmáé: (73) Chementecno s.r.l., Monza, IT

(54) ELJÁRÁS l-N[L,-(-)-4-AMINO-2-HIDROXI-BUTIRILj- KANAMICIN-SZÄRMAZlkJCOK ELÖÄLHU'A.SÁRA

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű - ahol R jelentése hidroxil- vagy aminocsoport - kanamicin A és kanamicin B származékok, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddlciós sóik előállítására.

Az eljárás sorén a (II) képletű kanamicin-származékot N-pikolinoiioxi-szukcinimiddel reagáltatják, a kapott 6-pikolinoil-kanamicint L-(-)-4-pikolinoil-amino-2-hidroxi-vajsav N-hidroxi-szukcinimid-észterével acilezik, a kapott vegyűletet réz(II) acetáttal reagáltatják, majd elválasztás után a képződött (í) képletű vegyűletet kinyerik.

I9583G