195780. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített dihidrokinolon-karbonsav származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

195780

(1!)

B

Bejelentés napja: (22) 1985.12.05. (21) (•1584/85)

Elsőbbsége: (32) 1984.12.06. (31) 679,146 679,150

(33) US

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOi C 07 1) 215/56 C 07 D 498/04 A 61 K 31/47 A 61 K 31/535

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1986.08.28. Megjelent: (45) 1988.12.12.

Feltalálók: (72)

Gilligan Paul Joseph, New Haven, Connecticut, McGuirk Paul R., Gales Ferry, Connecticut,

US

Witty Michael John, Dover, Kent GB

Szabadalmas: (73) Pfizer Inc., New York,

US

(54) ELJÁRÁS HELYETTESÍTETT DIHIDROKINOLON— KARBONSAV—SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 7- (helyettesitett-aril)- kinolon-származékok és savaddiciós sóik előállítására.

E képletben

Rí hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-3 szénatomos alkil- vagy 1-3 szénatomos halogén-alkil-csoport,

R2 hidrogén-vágy fluoratom,

R2 és Y együtt egy -CH-CH2-O- képletű csoportot alkot, és CH3 R3 fenilcsoporl, amely 1-3 szubsztituenssel lehet helyettesítve, amelyek az 1-3 szénatomos alkilcsoportok, 1-4 szénatomos alkoxicsoportok, 1-4 szénatomos alkil-merkapto-csoportok, 1-4 szénatpmos alkil-szulfinil-csoportok, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-csoportok, fluor- vagy klói— atom, trihalogén-metil-csoport, hidroxicsoport, 1-3 szénatomos hidroxi-alkil-csoport, aminoc8oport, 1-4 szénatomos amino-alkil-CBoport, formámidocsoport, 2 vagy 3 szénatomos alkanoil-amino-csoport, formamidinocsoport, amino-szulfonil-csopor 1, nitrocsoport, formilcsoport, 1-4 szénatoinoB alkoxi-iminometil-csoportok, karboxi- és az azidometilcsoportok, 3,4-metiléndioxi-, N,N-dimetil-formamidino-csoport,

2

valaminL a 4-13 szénatomos trialkil-azililoxi-inetil-c.soportok közül kerülnek ki.

Az (1) általános képletű vegyületek baktériumellenes hatással rendelkeznek.

0

C02R4

195780