195638. lajstromszámú szabadalom • Eljárás leukotrién antagonista vegyületek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTARSASAQ

ORSZAOOS

találmányi

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) (13)

195 638 B

(2I)(199/85) (22) A bejelentés napja: 85.01.17.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) US

(32)84.01.19. 84.07.13.

(31) (572 021), (630 500)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4:

C 07 C 149/20 C 07 1) 333/04 A 61 K 31/10

31/i?.

(41) (42) Közzététel napja: 86.02.28. (45) A leírás megjelent: 89.01.10.

Feltaláló(k): (72)

Gleason John Gerald, Dekan, New Jersey, Perchonock Carl David, Philadelphia, Pennsylvania, US

Szabadalmas: (73)

Smithkline Beckman Corporation, Philadelphia, Pennsylvania, US

(54) ELJÁRÁS LEUKOTRIÉN ANTAGONISTA VEGYÜLETEK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű vegy ületek előállítására, ahol

m értéke 1 vagy 2;

n értéke 1 vagy 2;

R' jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport;

R jelentése (2) általános képletű csoport, ahol

Rí jelentése 8—13 szénatoinos alkilcsoport, 7 12 szénatomos nlkoxicsoport, 8-12 szénatomos tio-alkil-csoport, 10—12 szénatomos 1 -alkinil -csoport, 11 -dodecinil - csoport, 1-transz-dodecenil-csoport, 5-(4- acetil - 3 - hidroxi - 2 - propil - fenoxi) - pentoxi-csoport, 2(Z), 5(Z)undekadieniloxi-csoport, fenil-(6-10 szénatomos)alkilcsoport, fenil-(4— 8 szénatonios)aíkoxicsoport, trifluor-metil-(9—12 szénatomos)alkil-csoport vagy ciklohexil-(6-10 szénatomos)alkil-csoport;

R2 jelentése hidrogén-, bróm-vagy klóratom, trifluor-metil-, hidroxil-, metoxi- vagy nitrocsoport, vagy

SlCH2)nC02H

RR‘C—StCHj)iriC02H

(I)

RR’CO (VIJ

Rí jelentése hidrogénatom és R2 jelentése 7—12 szénatomos alkoxicsoport, 2(Z), 5(Z)-undckadicnil-oxi-csoport vagy fcnil-(6—10 szénatoinos )alkil-csoport, vagy