195499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (+)-6-klór- 5,10-dihidro- 5-[1-metil- 4-piperidinil)-acetil]- 11H-dibenzo[b,e] [1,4]diazepin-11-on és ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 86. 09. 04.

(21)

(3826/86)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: pjf

85. 09. 05

P 35 31 682.9

A közzététel napja: (41) (42) 1989.

11.30.

Megjelent: (45)

(ni

195499

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4

C 07 D 401/06 A 61 K 31/55

»TatóliíJpJ^ v SzabadalmJ T4r. ■ ■^UjOONfr *-*

F^ltaláló(k): (72)

dr. Engel Wolfhard, dr. Eberlein Wolfgang, dr. Mihm Gerhard, Biberach, dr. Trummlitz Günter, Warthausen, DE, prof. dr. Giachetti Antonio, Milánó, IT

Szabadalmas: (73)

dr. Karl Thomae GmbH, Biberach;Riss, DE

(54) ELJÁRÁS (+)-6-KLÓR-5,10-DIHIDRO-5-[( 1 -METIL-4-PIPERIDINIL)-ACETIL]-llH-DIBENZO[b,e,][l,4]DIAZEPLN-l 1-ON ÉS EZT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A (+)-6-klór-5,l 0-dihidro-5-[(T-metil-4-piperidinil)-acetil]-] lH-dibenzo[b,e][l,4]diazepin-l 1-ont úgy állítják elő — kívánt esetben valamilyen gyógyászeti szempontból elfogadható sója alakjában —, hogy az (1) képletü racemátot oldószerben optikailag aktív savval diasztereomer sóvá alakítják, ezt a sót az. eltérő oldhatóság alapján szétválasztják, majd az így kapott sóból a (+)-formát lúg hozzáadása után szabad bázis formájában elkülönítik, és a szabad bázist végül — kívánt esetben — szervetlen vagy szerves savval a megfelelő sóvá alakítják.

A találmány tárgyát képezi a (*)-6-klór-5,10-dihid» ro-5-[(l-metiI-4-piperidinil)-acetil]-l 1 H-dibenzo[b.e]

[1.4]-diaz.epin-l 1-ont vagy annak valamilyen sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása is.

A találmány szerint előállított gyógyszerkészítményeket a gyomor- és béltraktus megbetegedéseinek gyógyítására lehet használni.

rt o

I 1