195497. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású kinolin-3-karbonsav-származékok előállítására
{19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 86. 04. 14. (21) ( 1556/86) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 85. 04. 15. (723 019) A közzététel napja: (41 ) (42) 1989. 11.30. Megjelent: (45) (11) 195497 Nemzetközi osztály jelzet: (51) Int. Cl,4 C 07 D 401/04 C 07 D 487/08 Szshaooímf Tár. ' Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Domagala John M. Canton, Schroeder Mel C., Dexter, Michigan, US Warner-Lambert Company, Morris Plains, New Jersey, US <54> ELJÁRÁS ANTIBAKTERIÄLIS HATÁSÚ KINOLIN-3-KARBONSAV SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására, e képletben A jelentése egy aminocsoporttal, 1-6 szénatomos alkoxi-karbonil-amino-csoportta! vagy (1-4 szénatomos alkil)-amino-(l-^l szénatomos alkilj-csoporttal helyettesített pirrolidinocsoport vagy 2,5-diaza-biciklo [2.2.1 ]-hept-2-il-csoport, R2 jelentése 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport. Az eljárás lényege, hogy (i) egy jód-trialkil-szilánból 1,0—3,0 egyenértéknyi mennyiséget közömbös oldószerben egy (II) általános képletű vegyülettel - e képletben R2 jelentése az előbbiekben meghatározott és Rí jelentése 1-3 szénatomos alkílcsoport — reagáltatunk, és a re akcióé legyet 30—100 °C-on tartjuk a reakció befejeződéséig, mimellett a (II) általános képletű vegyidet trialkil-szilil-észtere keletkezik, majd (ii) a trialkil-szilil-észterhez aprotikus oldószerben vagy aprotikus társ-oldószerben legalább 1 egyenértéknyi, az A szubsz.tituens beviteléhez megfelelő amint adunk és a reakcióelegyet 60—120 °C között tartjuk a reakció lezajlásáig, és kívánt esetben a kapott vegyületben a pirrolidinhelyettesítő 1-6 szénatomos alkoxi-karbonil-aminocsoportját aminocsoporttá hidralizáljuk.
