192760. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(n-oxido-piridil) -1,4-dihidroxipiridin-3,5-dikarbonsav származékainak és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

ni)

192760

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Feltalálók: (72)

______________B

Bejelentés napja: (22) 1382.12..29. (21) (4229/82)

Nemzetközi

Elsőbbsége: (33) CH: (32) 1981.12.30.

(31) (8359/81-9), 1982.04.14. (2255/82-7)

Közzététel napja: (41) (42) 1984.03.28.

osztályozás: (51) NSZÛ4 C 07 D 401/04 C 07 0 491/048 C 07 D 413/14 A 61 K 31/44

Megjelent: (45) 1988.11.30.

Szabadalmi Tár.

''C__TULAJDON^Szabadalmas: (73)

dr. Zimmermann Markus, Riehen, Ciba-Geigy AG.,

dr. Kühnis Hans, Bázel, CH Bázel, CH

(5-4-) E LJARAS 4—(N-OXIDO-PIRIDXL)-I ,4— DIHIDROPIRIDIN-3,5—DIKARBONSAV SZÁRMAZÉKAINAK ií:S AZ EZEKET A. V E GY ÖLETEKET TART ALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTM/áNYEKNEK AZ E LÖÁLLj TA SARA

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a kardio- Aci

vaszkuláris rendszerre ható új (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol 5

Py jelentése helyettesítetlen vagy 1-4

szénatomos al kiI-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio-,

1-4 szénatomos alkil-szulfinil-csoporttal vagy halogénatommal he- 10 lyettesített N-oxido-plridil-cso- Ac2

port,

Rí jelentése hidrogénatom vagy 2--morfol i no-eti I -csoport,

R2 és R3 mindegyike 1-4 szénatomos alkil- 15 csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-(1- -4 szénatomos)-alkil-, hidroxi-(1-4 szénatomos)alkil-csoport vagy aminocsoportot jelent, vagy, ha R3 jelentése 1-2 szénatomos alkilcso- 20 port, akkor ez a szomszédos helyzetű Acz 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal egy 2-oxa-1- -oxo-(2-3 szénatomos)alkilén-csoportot képezhet, emellett a kar bo- 25 nilcsoportja az 1,4-dihidroplridin-2-gyűrű 3-helyzetü szénatomjához kapcsolódik,

jelentése 1-4 szénatomos alkil-oxi-karbonil-, 1-4 szénatomos alkoxi - -(1-4 szénatomos)alkoxi-karboniivagy N-(1-4 szénatomos)alkil-N-feni I -( 1 -4 szénatomos )al k i I -ami no-(1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonilvagy 1-4 szénatomos alkil-szulfotiiI csoport,

1-4 szénatomos alkil-oxi-karbonilvagy 1-4 szénatomos alkil-aminokarbonil-csoportot jelent.

Ac

FV

4

/

R2 "V" XR3 Rí

192760