192192. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibakteriális hatású oxolinsav-amid-peptid-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 110192 192 SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1985. 10. 28. Megjelent: (45) 1989. 1. 31. (21) 3663/83 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 K 5/02 C 07 K 7/02 A 61 K 37/02 Szabadalmi Tár.1 , ö/ ' tulajdona. Feltalálóik): (72) PONGRÁCZ Krisztina, 25%, dr. NÁDASD1 László, 15%, dr. MEDZIHRADSZKY Kálmán, 20%, dr. SZÓKÁN Gyula, 5%, oki. vegyészek, dr. FRANK Judit oki. vegyészmérnök, 20%, dr. KULCSÁR Gábor oki. biológus, 15%, Budapest * 57 Szabadalmas: (73) CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (54) ELJÁRÁS ÚJ ANTIBAKTERIÁLIS HATÁSÚ OXOLINSAVAMID-PEPT1D-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT Találmányunk tárgya eljárás az I általános képletű oxolinsavamid-peptid-származékok - ahol A jelentése L-lizil-, glicil-, L-szeril-, D-fenil-alanil-, D-alanil-, D-glutamil-csoport, B jelentése D-fenil-alanil-, glicil-, L-szeril-, L-lizil-, D-alanil-, L-leucil-csoport, C jelentése L-leucil-, L-lizil-, D-alanil-csoport, D jelentése L-lizil-, D-alanil-csoport, amelyek adott esetben e-helyzetben benziloxikarbonil-, illetve terc-butiloxikarbonil-csoportot, ahelyzetben benziloxikarbonil-, illetve terc-butilcsoportot tartalmazhatnak, Y jelentése —OR1— csoport vagy —NHR2— csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú alkilcsoport R2 jelentése hidrogénatom, 6-10 szénatomszámú alkilcsoport m jelentése 0 vagy 1 n jelentése 0 vagy 1 -és gyógyászatiig elfogadható, savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely II általános képletű kinolin kinolin-3-karbonsav-észtert - ahol X jelentése halogénatom, pentaklórfenoxi-, vagy p-nitrofenoxi-csoport -a III általános képletű pepiiddel - ahol A, B, C, D, Y, m és n jelentése a fenti - reagáltatunk. Az új I általános képletű vegyületek antibakteriális hatásúak.
