192166. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-karbamoil-oxi-alkil-1,4-dihidropiridin származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI im 192 166 MAGYAR N ÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS “““ " ' A bejelentés napja: (22) 1983. 07. 28. (21) (2661/83.) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: JP; 1982.08.06. (136 343/82) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1984. 04. 30. Megjelent: (45) 1988. XI. 30. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 211/90 C 07 D 401/12 C 07 D 413/12 Feltalálóik): (72) MIYANO Tetsuji, Nagoya-shi, SUZUKI Kunio Nagoya-shi, USHIJIMA Ryosuke, Okazaki-shi, NAKAGAWA Susumu, Okazaki-shi, Aichi-ken, Szabadalmas: (73) Banyu Pharmaceutical CO. Ltd., Tokió, JP (54) ELJÁRÁS 2-KARBAMOIL-OXI-ALKIL-I,4-DIHIDROPIRIDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás 2-karbamoil-oxialkil-1,4-dihidropiridin-származékok előállítására, amelyek (I) általános képletében Rn, R12 halogénatom, ciano-, nitro- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, s R12 lehet hidrogénatom is; R2 és R3 1-5 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkenil- vagy alkinil-, 1-4 szénatomos halogén-alkil-, fenil-, 7-10 szénatomos fenil-alkil vagy fenoxi-alkil-, 2-9 szénatomos alkoxi-alkil-, 3-9 szénatomos alkenil-oxialkil-, 8-14 szénatomos fenil-alkoxi-alkilcsoport, a nitrogénatomon adott esetben alkil- vagy fenilalkilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos amino-alkilcsoport vagy - piperidino-, morfolino-, illetve alkil-peperazinilcsoporttal szubsztituált - 1-4 szénatomos alkilcsoport; R* 1-4 szénatomos alkilcsoport; A 1-4 szénatomos alkiléncsoport; R5 és R6 hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkil, 1-4 szénatomos halogén-alkil-, fenil-, halogén-fenil-, 2-5 szénatomos alkinil-, 5-7 szénatomos cikloalkilvagy 7-10 szénatomos fenii-alkilcsoport. A találmány szerint (III) képletű benzilidén-származékot reagáltatunk- (II) képletű akrilsav-származékkal, illetve- (VI) képletű propiolsav-származékkal és ammóniával vagy annak sójával, vagy (IV) képletű aldehidet és (V) képletű /?-keto-karbonsavésztert reagáltatunk- a (II) képletű akrilsav-származékkal, illetve- a (VI) képletű propiolsav-származékkal és ammóniával vagy annak sójával.