191874. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro [2H-1,4-benzodioxepin-3(5H)-4'-piperidin]-vegyületek előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS * TALÁLMÁNYI HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 83. 08. 19.

(21) (2920/83)

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: US 82. 08. 20.

(31)

(410,155)

A közzététel napja: (41) (42) 84. 10. 29.

Megjelent: (45) 88. 01. 20.

Feltaláló(k): (72)

Kosley W. Raymond, vegyész, Bridgewater, Cherül J. Robert, vegyész, Somerset, New Jersey; US

(11)

191 874

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51 ) NSZO4

C 07 D 491/113 A 61 K 31/445 31/335

Szabadalmi Tár. ' ^

fcTUt-AJDON^

Szabadalmas: (73)

Hoechst-Roussel Phannaceuticals Inc., Sommerville, New Jersey, US

(54) ELJÁRÁS SPIRO[2H-l ,4-BENZODIOXEPIN-3(5H),4 ’-PIPERIDIN j-VEGYÜLETEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett! ’ vérnyomáscsökkentő és analgetikus hatású spiro[2H-l,4- benzodioxepín-3(5H),4’-piperidin]-vegyületek, gyógyászati célra alkalmas sóik, optikai és geometriai izomerjeik és a hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására.

A képletben

Rí adott esetben meghatározott módon helyettesített alkiicsoport, helyettesített alkenilcsoport, cianocsoport, (24), (26), (29), (41) vagy (56) általános képletű csoport (42) képletű csoport,

NH 0 0

Il II II

—COR8, —CNH alkll vagy —CR8 általános képletű csoport, ahol R8 alkilcsoportot jelent,

R3 al kilcsopo rt vagy hi drogénatom ;

X halogénatom vagy nitrocsoport és j m értéke 0 vagy 1.

** Az eljárás során egy (6a) általános képletű vegyületet ciklizálnak és kívánt esetben egy kapott, R! helyettesítőként metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — R3, X és m az előzőekben megadott — alkilklór-formiáttal reagáltatva, majd bázissal hidrolizálva Rj helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó, az (I) általános képletnek egyébként megfelelő intermedier-vegyületté alakítanak és az intermediert más jelentésű Rt csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületekké ala-