191837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-fenil-11 H-pirido (2,3-b) (1,4) benzodiazepin-származékok előállítására
(11) (19) HU SZABADALMI 191837 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS B Bejelentés napja: (22) 1983.05.12. (21) (1647/83) Elsőbbsége: (32) 1982.07.02. (31) (394,551) Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOj C 07 D 471/04 A 61 K 31/33 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (33) US Közzététel napja: (41) (42) 1985.03.28. Megjelent: (45) 1988.08.19. ( , Szabadalmi Tár. ' Nsv^Iulajdona__ Feltalálók: (72) 1.0 Young Sek, Richmond, ifj. Taylor Chandler Roy, Mechanicsville, Virginia, US Szabadalmat,: (73) A. H. Robins Company Inc., Richmond, Virginia, US (54) ELJÁRÁS t>—l.’IdN 1 t ,— I l it-----PIRU)ôr2,3-b] r 1 ,41 BENZODIAZEPTN—SZÁRMAZÉ KOK EI.ÖÁLLÍTASÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás (X) általános képletű, antidepressziv hatású pirido-[l,4]benzodiazepin-származékok és savaddíciós sóik előállítására. Az általános képletben Q jelentése hidrogénatom vagy -NR* 1R2 általános képletű csoport, melyben R1 és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, alk1 jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport, Z jelentése hidrogén- vagy halogénatom, Y jelentése hidrogénatom, Ar jelentése adott esetben halogénatommal vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoport. A találmány kiterjed a fenti vegyületek savaddiciós sóinak előállítására is. Az eljárás során 1.) (VII) képletű anilint (VI) képletű halogén-nitropiridinnel reagáltatnak, 2.) a kapott nitro-4-fenil-piridin-amint Q-alk1-halogén képletű vegyülettel reagáltatják, 3.) a 2.) lépésben kapott vegyületet redukálják, 4.) a kapott vegyületet egy aroil-halogeniddel reagáltatják, majd 5.) a vegyületet ciklizálják és kívánt esetben a kapott vegyületet savval gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítják. 191837
