191740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új spiro-pirrolidin-2,5-dionok-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 84.12.28. (21) (4874/84) A bejelentés elsőbbsége: (33) JP: (32)83.12.28. (31) (245799/83) A közzététel napja. (41) (42) 85.12.30. Megjelent: (45) 1988. XL 07. Feltaláló (k): (72) IRIKURA Tsutomo, vegyész, Tokió, TAKAGI Koichi, vegyész, HIRATA Yoshihiro, vegyész, Saitama-ken, FUJIMORI Shizuyoshi, vegyész, Tochigi-ken, JP Szabadalmas: (73) Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd., Tokió, JP (11) 191740 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 D 487/10 C 07 D 513/20 C 07 D 498/20 A 61 K 31/47 A 61 K 31/535 A 61 K 31/54 £S>s Találmán^T^ Szabadalmi Tár. ^i/LAJDONA Eljárás új spiro-pirrolidin-2,5-dion-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (1) általános képlctű spiro-kötésű pirrolidin-2,5-dion-származékok előállítására, mely képletben Xj és X2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoport, Y jelentése metilén-csoport, oxigén- vagy kénatom, Rj, R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, vagy a közbezárt szénatomokkal együtt egy benzolgyűrűt képeznek, ha Y jelentése kénatom, ezenkívül Rí rövidszénláncú alkilcsoportot is jelenthet. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy ai) egy (Y) általános képletű vegyületet egy egy szervetlen cianiddal reagáltatnak, majd a kapott (VI) általános képletű vegyületet egy hidrogén-halogenid jelenlétében melegítik, majd a kapott (VII) általános képletű vegyületet in situ hidrolizálják, majd dekarboxilezik, vagy a2) egy (VI) általános képletű vegyületet, egy hidrogén-halogcnid jelenlétében melegítenek, majd a kapott (VII) általános képletű vegyületet in situ hidrolizálják, majd karboxilezik, vagy a3) egy (VII) általános képletű vegyületet, in situ hidrolizálnak, majd dekarboxileznek, vagy b) Xj helyén klór- vagy brómatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy X. helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet klóroznak, vagy brómoznak. A vegyületek aldáz-reduktáz inhibitorok.
