191585. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrametil-pirrolin-3-karboxamid származékok és azokat tartalmazó új szívgyógyszerek előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTARSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21) (242/84) (22) A bejelentés napja: 84.01.20.

(11) (13)

191 585 B

Nemzetközi osztályjelzet: (5l) Int. Cl.4:

C 07 D 207/16 C 07 D 207/277 A 61 K 31/40

ORSZÁGOS

találmányi

HIVATAL (41) (42) Közzététel napja: 85. 09. 30.

(45) A leírás megjelent: 89. 05 30.

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

dr. H. Hankonvszky Olga, 35 %, dr. Hideg Kálmán, 35 %, Pécs, dr. trink László, Alkaloida Vegyészeti Gyár, Tiszavasvári 7,5 %, Bódi Ilona, 15%, dr. Csák József, 7,5 %, Tiszavasvári

í54) ELJÁRÁS TETRAMETIL-PIRROLIN-3-KARBOXAMID-SZÁRMAZÉKOK

és azokat tartalmazó új szívgyógyszerek előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás J általános képletű új karhoxnmidok és sóik, — ahol II jelentése egyes vagy kettőskötés,

A1 jelentése vegyértékvonal, 14 szérjatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoport, amely hidroxil- vagy karbamoilcsoporttal helyettesítve lehet,

R2 jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, 14 szénatomos aíkoxicsoporttal, 14 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, difenil-metil-csoport, piridilcsoport, két 14 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenoxiesoport, aminocsoport vagy

di(l -4 szénatomos)alkil-fenil-amino-karbonilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos

alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy amikor A1 jelentése alkiléncsoport és R3 jelentése hidrogénatom, R2 nem jelenthet aminocsoportot —

előállítására oly módon, hogy II képletű 2,2,6,6-tetrametil-3,5-dibróm-piperidin4-on bázist vagy sóját

C0-N-/V-R2

I

III általános képletű aminnal reagáltatnak — majd kívánt esetben a kapott IV általános képletű — ahol R1 jelentése egyes vagy kettőskötés — karboxamidot redukálva a pirrolingyűrűt telítik és/vagy savval rcagáltatva sóvá alakítják. A termékek szívgyógyszerek, vagy azok intermedierjei.