191396. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergolinil-karbamid-származékok és ezt tartalmazó gyógyszer-készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztArsasAg

ORSZÁGOS

talAlmAnyi

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (999/84) (22) A bejelentés napja: 84.03.13.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) DE (32)83.03.14.

(31) (P 33 09 493.4)

(41) (42) Közzététel napja: 84. 11 28. (45) A leírás megjelent:88. 12.20

(11) (13)

191 396 B

Nemzetközi osztályjelzet : (51) Int. C1.4:

C 07 D 457/12 Xól tC31 /48~

Feltaláló(k): (72)

dr. Salier Gerhard, dr. HafTcr Gregor, vegyesnek, dr. Wachtel llclinut, dr. Schneider Herbert Hans, dr. Kehr Wolfgang, Nyugat-Bcrlin, WB

Szabadalmas: (73)

Schering AG., Nyugat-Berlin, WB Bergkatnen, DE

és

(54) ELJÁRÁS ERGOLINIL-KARBAMID-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ

GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Az új ergolin-származékok (I) általános képletében a 8-helyzetű karbamid-oldallánc a- vagy /3-állású lehet, C2 —C3 és C9— ——C|0 C-C-egyes- vagy C=C-kettőskötés, és a hidrogénatom a 10-helyen a-állásű, ha C9 ~Cio C-C-egyeskötés és a hidrogénatom

3-helyen a- vagy /3-állású, ha C2— — — C3 C—C-egyeskötés,

R hidrogénatom és NE'E" képletű csoport, ahol R'R" 02, H2, vagy R' és R" hidrogénatom, alkil- vagy acetilcsoport,

Rí hidrogénatom, alkil-vagy acetilcsoport,

R2 hidrogén- vagy halogénatom, ha C2 —C3 C=C-kettőskötést jelent, vagy hidrogénatom, ha C2^^ C3 C-C-egyeskötést jelent,

R6 alkilcsoport, és

a C2*'”~rj^C3 kettőskötés esetén R nem lehet hidrogénatom, ha Rí hidrogénatom vagy ha R( alkilcsoport és C9^^ Cjo egyeskötés.

Az eljárás során egy (II) általános képletű ergolinszármazékot redukálnak, majd kívánt esetben acilezik, nitrálják, vagy kívánt esetben a kapott nitrovegyületet más (I) képletű vegyületté alakítják, vagy

NHCONEt2

(I )

kívánt esetben a kapott (1) képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítják.

A találmány szerinti eljárással előállítható ergolinszármazékok a központi idegrendszer megbetegedései elleni szerek, továbbá antidepresszívumok, neuroleptikumok és antihipertenzív szerek hatóanyagaiként felhasználhatók.