191316. lajstromszámú szabadalom • Eljárás(2-oxo-1,2,3,5-tetrahidroimidazo[2,1/b]kinazolin(-oxi-alkil-amid-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (id191 316 B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 85. 02. 14. (21) 551/85 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 84. 02. 15. (580 409; A közzététel napja: (41) (42) 85. 08. 28. Megjelent: (45)88. 12. 09. Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 D 487/04 A 61 K 31/33 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) FRIED H. John. VENUTI C. Michael. Palo Alto. Kalifornia, US Sy ntex (U.S.A.) Inc.. Palo Alto. Kalifornia, US (54) ELJÁRÁS (2-0X01,2,3,5-TETRAHIDROIMIDAZO)2,l-b(KINALOZIN)-OXI-ALKIL-AMID-SZÁRMAZÉKOK, ÉS E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 2-[N-ciklohexil-4-(2-oxo-l,2,3,5-tetrahidroimidazo [2,1-b] kinalozin-7-il)-oxi-alkán-karboxamidil]-alkánsav-észterek és -amidok — ebben a képletben m egész szám 1-től 4-ig, n egész szám 1-től 6-ig Z 1—4 szénatomos alkoxi- vagy aminocsoportot képvisel — előállítására, (II) általános képletű vegyületek—, ahol R6 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport — valamely cián-halogeniddel és erős bázissal való reagáltatása, vagy (III) általános képletű vegyületek ciklohexilcsoporttal N-helyettesített amidképző reagenssel való reagáltatása útján. Az új vegyületek 3’, 51ciklikus AMP foszfodiészteráz-inhibitor hatásúak, és főként antitrombotikus, valamint metasztázis-gátló gyógyszerekként használhatók. A bejelentés napja: 1985. 02. 14. Elsőbbsége: 1984. 02. 15. (580 409), Amerikai Egyesült Államok. (CH2)mC0Z
