191290. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált fenil-piperidin-származékok enantiomerjeinek előállítására

(19) HU

MAGYAR

nípköztArsasAo

ORSZÁGOS

talAlmAnyi

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (1073/83) (22) A bejelentés napja: 83.03.29.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) SE

(32)82.03.30.

(31) (8202023-1)

(11) (13)

191 290B

Nemzetközi osztályjelzet : (51) Int. C1.4:

C 07 D 211/22; C 07 D 401/12; A 61 K 31/445

(41) (42) Közzététel napja: 83.11.28. (45) A leírás megjelent: 89.02.20

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73)

'Atvidsson Folke Lars-Erik, vegyész, Uppsala, Carlsson Per Arvid Emil, vegyész, Göteborg, SE, Hacksell Üli Alf, vegyész, Bethlehem, Pennsylvania, US, Hjorth John Stephan M. vegyész, Göteborg, Johansson Anette Margareta, vegyész, Uppsala, Lindberg Per Lennart, vegyész, Askim, Nilsson John Lars G., vegyész, jTullinge, Sanchez Domingo, vegyész, Floda, Svensson Kjell Anders I., vegyész, (Göteborg, Wikström Hakan Vilhelm, vegyész, Partille, SE

Astra Läkemedel Aktiebolag, Södertälje, SE

(54) ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT FENIL-PÏPERIDIN SZÁRMAZÉKOK

ENANTIOMERJEINEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás szubsztituált fenil-azacikloalkánok új enantiomereinek előállítására.

Az I általános képletű vcgyülctek — ahol

Y hidroxilcsoport, alliloxicsoport, R1 COO—, vagy R2 R3NCOO— általános képletű csoport, amelyekben

R1 7—11 szénatomos alkilcsoport vagy piperidilcsoport,

R2 alkilcsoport vagy adott esetben szubsztituált fenilcsoport;

R3 hidrogénatom vagy alkilcsoport; vagy R2 és R3 a nitrogénatommal együtt 6-tagú telített heterociklusos gyűrűt képeznek —

tiszta S konfigurációjú enantioinerjét úgy állítják elő, hogy megfelelő enantiomer formájú vegyületeket a végtermékben kívánt szubsztituenseknek megfelelően átalakítanak, és kívánt esetben megfelelő sókká alakítják a termékeket.

A találmány szerinti vegyületek a központi idegrendszerre ható gyógyszerek hatóanyagaiként használhatók.

(I)