191209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás allergia-ellenes hatású 4h-fúró [3,2-b] indol-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 83. 04. 18. (21) (1341/83) (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: US 82.04.19. (31) (369,448); 83. 01. 10 (456, 121) A közzététel napja: (41) (42) 84. 01.28. Megjelent: (45) 88. 12. 15. nll191 209 Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4 C 07 D 491/048 A61K31/40 Fel találó (ki: (72) UNANGST Paul C., Ann Arbor, Michigan, US Szabadalmas: (73) Warner-Lambert Company, Ann Arbor, Michigan, US (54) ELJÁRÁS ALLERGIA-ELLENES HATÁSÚ 4H-FURO[3,2-B]-INDOL-SZÂRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű antiallergiás hatású 4H-furo[3,2-b]indolok — ahol a képletben R jelentése 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport vagy fenilcsoport, R2 jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, R3 jelentése valamely -COOA csoport, ahol A jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, vagy valamely gyógyászatilag alkalmazható aminkation, vagy R3 jelentése (VI) vagy (VII) képletű csoport, azzal a feltétellel, hogy amennyiben R jelentése hidrogénatom, Rj és R2 jelentése metilcsoport R3 jelentése -COOA-tól eltérő' — és a (VII) képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmazható bázisokkal alkotott sóinak előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet alkilezünk és a kapott, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (V) általános képletű észtert — ahol a képletekben R, Rj, R2 jelentése a fenti és R4 valamely rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel — kívánt esetben a megfelelő karbonsavvá hidrolizáljuk, majd az észtert vagy a karbonsavat kívánt esetben a) amiddá, majd nitrillé, végül a megfelelő lH-tetrazol-5-il vegyületté vagy b) N-(lH-tetrazol-5-il)-karboxamiddá alakítjuk, és kívánt esetben ezt követően egy bázissal elkészítjük a kapott (1) általános képletű amid valamely gyógyászatilag alkalmazható sóját, vagy c)a savból valamely aminnal sót készítünk. /°Y-R3 ! 1 l U----------OR2 Rí N—N 0 N-N / II-C-NH~( 1 N—N N-N H H
