191167. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (2-hidroximetil 1,4-dihidro-piridin-laktonok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (1033/85) (22) A bejelentés napja: 85. 03. 20.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) DE

(32) 84. 03. 23.

(31) (P 34 10 645.6)

(11) (13)

191 167B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4:

C 07 D 491/048; A 61 K 31/44

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

hivatal (41) (42) Közzététel napja: 86 02. 28.

(45) A leírás megjelent: 89. 02. 20.

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

Goldmann, Sicgricd; Bossert, Friedrich; Schlossmann, Klaus; Bisclioiï, Hilmar; BAYER AG., Leverkusen, DE Puls, Waller; Wuppertal, Pelzina Dieter, Wesel, DE

(54) ELJÁRÁS 2-HIDROXIMETIL-l,4-HIDRO-PIRIDIN-3-KARBONSAV-LAKTONOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű laktonok előállítására, valamint eljárás az ilyeneket tartalmazó gyógyszerészeti készítmények előállítására. A képletben

R jelentése halogénatom, trifluormetilcsoport, cianocsoport, nitrocsoport, valamint rövid szénláncú alkil- vagy alkiltiocsoport,

R1 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom,

R2 jelentése I - 6 szénatomos alkilcsoport, melyet adott esetben 1 vagy 2 oxigénatom, 1 kénatom vagy 1 —Só— csoport szakíthat meg, valamint adott esetben fenilcsoporttal szubsztituálva lehet,

R3 jelentése rövid szénláncú alkilcsoport, amely adott esetben rövid szénláncú alkoxicsoporttal vagy alkilrészében rövid szénláncú dialkilaminocsoporttal szubsztituálva lehet,

R4 jelentése 3—5 szénatomos alkenilcsoport, vagy rövid szénláncú akilcsoport, amely adott esetben —COOH csoporttal, alkilrészében rövid szénláncú —COO—alkil csoporttal, hidroxilcsoporttal vagy alkilrészében rövid szénláncú dialkilaminocsoporttal szubsztituálva lehet.

(I)