191086. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-[3-(6-fluor-1,2-benzoizoxazol-3-il)-propil]-4-gidroxi-4-fenil-piperidinek előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

r

(21)82.04.26. (22) A bejelentés napja:(1311/82) A bejelentés elsőbbsége :

(33) US

ORSZÁGOS

(32) 82. 04. 09. (31) (366 247)

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja:84. 01. 28.

(45) A leírás megjelent: 89. 05. 30.

ói) (H) :

191 086B

Nemzetközi osztályjelzet: (5l) Int. Cl.4:

C 07 D 413/06; A 61 K 31/445

^ Szabadalmi Tér. ■ * "Zifl-AJDONrK

Feltaláló(k): (72)

DAVIS Lurry, Scrgcuntsvillc, Ebi’LAND Richard Charles, KLEIN Joseph T., Bridgewater, New Jersey, US ,

Szabadalmas: (73)

llocchst-Rousscl Pharmaceuticals Incorporated, Somerville, New Jersey, US

(54) ELJÁRÁS l-[3-(6-FLUOR-l ,2-BENZIZOXAZOL-3-IL)-PROPlL]-4-HlDROXI-4-FENILPIPERIDINEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű l-[3-(6-fIuor-l,2-benzizoxazol-3-il)-propil]-4-hidroxi-4- fenil-piperidin-származékok - e képletben X jelentése hidrogén-vagy halogénatom 1—4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy trifluor-metil-csoport;

Y jelentése Iiidrogénatom vagy trifluor-metil-csoport, azon megkötéssel, hogy Y jelentése hidrogénatom akkor, ha X jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxivagy trifluor-metil-csoport, és Y jelentése hidrogénatom vagy trifluor-metil-csoport akkor, ha X jelen lése halogénatom —

továbbá e vegyületek gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóinak előállítására. .

A találmány szerinti eljárást oly módon végezzük, hogy

a) egy (II) általános képletű vegyületet — e képletben X és Y jelentése a fent megadott — a (IV) képletű vegyülettel kondenzáljuk, vagy

b) egy (V') általános képletű vegyületet - a képletben Z jelentése halogénatom — kondenzálunk egy

(VI) általános képletű vegyülettel, melyben X és Y jelentése a fent megadott.

v Az előállított vegyületek fájdalomcsillapító és pszichózis ellenes hatással rendelkeznek.