190989. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dioxanil-metil-piperidin-származékok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

<">190 989

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 82.

06. 18.

(21

) 1992/82

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

DE:

81. 06. 20.

(P 31 24 366..

A közzététel napja: (41 ) (42)

1984. 03.

28.

Megjelent: (45) 1988. Vili. 3l.

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51 ) NSZO,

C 07 D 405/14 A 61 K 31/445 . _

SíabwíalmiTir. '

.* *> TULAJDON*.

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

Dr. HENNING Rainer, Frankfurt/Main, dr. LATTRELL Rudolf. Hoechst AG., Frankfurt/’Main, DE Königstcin/Taunus. dr. GERHARDS Hermann, Hofheim am Taunus,

DE

(54) ELJÁRÁS DIOXAML-MET1L-P1PER1DIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a neuroleptikus hatású (la) általános képletü N-metil-piperidin-származékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására - a képletben

R6 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratom, klóratom vagy metilcsoport, R9 jelentése fluoratom, klóratom, metil- vagy metoxicsoport,

R10 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport.

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy a) valamely (II) általános képletü vegyületet - a képletben R6, R7 és R8 jelentése a fentiekben megadott, Z jelentése halogénatom vagy egy reakcióképes észtercsoport - valamely (III) általános képletü vegyülettel - a képletben R9 és R’° jelentése a fentiekben megadott - reagáltatnak, vagy

b) valamely (IV) általános képletü vegyületet - a képletben R6, R7, R8, R9 és R’° jelentése a fentiekben megadott - valamely reakcióképes szénsavszármazékkal, előnyösen ammónium-cianáttal, fémcianáttal, így kálium-cianáttal, továbbá szénsav-halogeniddel, klór-szénsav-észterrel, szénsavdiészterrel, karbamiddal, izokarbamiddal vagy 1,1- karbonil-diimidazollal reagáltatnak, majd a kapott (la) általános képletü vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítják.

yj

R10 R9